[发明专利]眼用组合物

说明书

本文提供了一种眼用组合物，包含治疗活性剂和抗炎剂，其中所述活性剂为至少约0.01％w/v的氯己定、氯己定的衍生物或类似物或其药学上可接受的盐、溶剂、水合物或多晶型物。还提供了治疗或预防有此需要的受试者的眼部疾病或感染的方法。所述方法可包括向受试者的眼睛给予包含氯己定、氯己定的衍生物或类似物或其药学上可接受的盐、溶剂、水合物或多晶型物和抗炎剂的眼用组合物。氯己定、氯己定的衍生物或类似物或其药学上可接受的盐、溶剂、水合物或多晶型物和抗炎剂以有效治疗或预防有此需要的受试者的眼部疾病或感染的量存在。

技术领域

本公开涉及包含氯己定作为活性剂和抗炎剂的眼用组合物，以及治疗或预防眼部疾病或感染的方法。

背景技术

医生通常难以确定引起眼部疾病或感染(例如，结膜炎)的微生物的类型。诊断眼部疾病或感染(例如，感染性结膜炎或角膜疾病)的大多数医生不容易接触到医院微生物设施以准确地诊断疾病。此外，微生物实验员通常不熟悉与鉴别来自眼部标本的感染相关的细微差别。由于这些原因，大多数结膜炎不用常规培养并且被认为是细菌性的，并且作为细菌感染来治疗，诸如用眼用抗生素溶液治疗。然而，抗生素对结膜炎的其他原因(包括例如病毒和棘阿米巴)没有活性，这可能被误诊或未确诊。

目前需要一种治疗至少一种眼组织(例如，结膜或角膜)的眼部疾病或感染的眼用组合物，这些疾病或感染可能来自各种不同的来源(例如，细菌、真菌或病毒)。还需要在术后期间用于病毒、真菌、分支杆菌和阿米巴感染的抗微生物/抗炎组合。

概述

本文尤其是提供了一种眼用组合物，包含治疗活性剂和抗炎剂，其中所述活性剂为至少约0.01％w/v的氯己定、氯己定的衍生物或类似物或其药学上可接受的盐、溶剂、水合物或多晶型物。

眼用组合物中的氯己定、氯己定的衍生物或类似物或其药学上可接受的盐、溶剂、水合物或多晶型物的浓度可为约0.01％至约1.0％(重量/体积)。

在一个实施方案中，所述一种或多种抗炎剂可包括甾族或非甾族抗炎剂或两者。所述甾族化合物可包括例如地塞米松(dexamethasone)、二氟泼尼酯(diflurprednate)、氟米龙(fluormethalone)、氯替泼诺(loteprednol)、依碳酸氯替泼诺(loteprednoletabonate)、乙酸泼尼松龙(prednisolone acetate)、磷酸泼尼松龙(prednisolonephosphate)或其组合。例如，所述抗炎药可包括富马酸酮替芬(ketotifen fumarate)、双氯芬酸钠(diclofenac sodium)、氟比洛芬钠(flurbiprofen sodium)、酮咯酸氨丁三醇(ketorolac tromethamine)、舒洛芬(suprofen)、塞来昔布(celecoxib)、萘普生(naproxen)或罗非考昔(rofecoxib)或其组合。所述抗炎剂可以约0.025%至约2%(重量/体积)的浓度存在。

在另一个实施方案中，所述眼用组合物可进一步包含防腐剂。防腐剂可包括苯扎氯铵、硫柳汞、氯丁醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯乙醇、依地酸二钠山梨酸或Onamer M或其组合或其组合。

在另一个实施方案中，所述眼用组合物可进一步包括药学上可接受的载体或眼用溶媒。

在一个实施方案中，所述眼用组合物可进一步包含共溶剂。共溶剂可包括聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、Pluronic F-68、Pluronic F-84 Pluronic P-103、环糊精或其组合。共溶剂可以约0.01％至约2％(重量/体积)的浓度存在。

在另一个实施方案中，所述眼用组合物可进一步包含粘度剂。粘度剂可包括聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素或羟丙基纤维素或其组合。粘度剂可以约0.01％至约2％(重量/体积)的浓度存在。