[发明专利]吡唑衍生物、其组合物及治疗用途

权利要求书

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，

其中：

R¹和R^1a与它们所连接的原子一起形成3-10元碳环，其任选地被R^a取代，且任选地被R^b取代；或R¹和R^1a与它们所连接的原子一起形成3-15元杂环，其任选地被R^c取代，且任选地被R^d取代；

R²是–NR^eR^f；

R³是–CH₃或–CN；

R^a是–NR^rR^s或-OR^r；

R^b各自独立地选自卤素、氰基、羟基、氧代、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-SH和-SCH₃，其中任意C₁-C₆烷基和C₁-C₆烷氧基任选地被卤素、氰基、羟基、氧代、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、-NH₂、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-SH或-SCH₃取代，其中任意C_1-3烷基和C_1-3烷氧基任选地被卤素、羟基、氰基或氧代取代；

R^c是-OR^m、-SR^m、-NR^mRⁿ、-C(O)R^m、-C(O)OR^m、-C(O)NR^mRⁿ、-NR^mC(O)Rⁿ、-S(O)_1-2R^m、-NR^mS(O)_1-2Rⁿ、-S(O)_1-2NR^mRⁿ、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、3-10元碳环基、3-10元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基，其中R^c的任意C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基任选地被R^x取代；

R^d各自独立地选自卤素、氰基、C₁-C₆烷基和C₁-C₆烷氧基，其中任意C₁-C₆烷基和C₁-C₆烷氧基任选地被卤素、羟基、氰基或氧代取代；

R^e是H或C₁-C₄烷基；

R^f是–C(＝O)-R^g；

R^g是H、羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、-NR^tR^u，或3-10元碳环基，其任选地被卤素、羟基、氰基、氧代、C₁-C₃烷基、C₂-C₃炔基、6-10元芳基、5-6元杂芳基或3-5元碳环基取代，其中任意C₁-C₃烷基、6-10元芳基、5-6元杂芳基或3-5元碳环基任选地被卤素、羟基、氰基或C₁-C₃烷基取代；

R^m和Rⁿ独立地选自氢、3-6元杂环基、3-6元碳环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基和C₁-C₆烷基，其中R^m和Rⁿ的任意3-6元杂环基、3-6元碳环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基和C₁-C₆烷基任选地被R^w取代；或R^m和Rⁿ与它们所连接的原子一起形成3-8元杂环基，其任选地被R^w取代；

R^r和R^s各自独立地选自氢、3-6元杂环基、3-6元碳环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基和C₁-C₃烷基，其中R^r和R^s的任意3-6元杂环基、3-6元碳环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基和C₁-C₃烷基任选地被R^v取代；或R^r和R^s与它们所连接的原子一起形成3-8元杂环基或5-10元杂芳基，该3-8元杂环基和5-10元杂芳基任选地被R^v取代；

R^t和R^u独立地选自氢、3-6元杂环基、3-6元碳环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基和C₁-C₃烷基，其中R^t和R^u的任意3-6元杂环基、3-6元碳环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基和C₁-C₃烷基任选地被卤素、羟基、氰基或氧代取代；或R^t和R^u与它们所连接的原子一起形成3-6元杂环基，其任选地取代有卤素、羟基、氰基或氧代，或任选地被卤素、羟基、氰基或氧代取代的C₁-C₆烷基；

R^v各自独立地选自卤素、羟基、氰基、氧代、6-10元芳基、5-10元杂芳基、C₁-C₆烷基、C₂-C₃烯基、C₂-C₃炔基、3-6元碳环基、3-6元杂环基、(6-10元芳基)-O-、(5-10元杂芳基)-O-、(3-6元碳环基)-O-、(3-6元杂环基)-O-和C₁-C₆烷氧基，其中R^v的任意6-10元芳基、5-10元杂芳基、C₁-C₆烷基、3-6元碳环基、3-6元杂环基、(6-10元芳基)-O-、(5-10元杂芳基)-O-、(3-6元碳环基)-O-、(3-6元杂环基)-O-和C₁-C₆烷氧基任选地被卤素、羟基、氰基、C₁-C₆烷基、C₂-C₃炔基、氧代、3-6元碳环、3-6元杂环基、C₁-C₆烷氧基、5-10元杂芳基或6-10元芳基取代，它们各自任选地被卤素、羟基、氰基、氧代、C₁-C₃烷基或C₁-C₃烷氧基取代；

R^w各自独立地选自卤素、羟基、氰基、氧代、6-10元芳基、5-10元杂芳基、C₁-C₆烷基、3-6元碳环基、3-6元杂环基和C₁-C₆烷氧基，其中R^w的任意6-10元芳基、5-10元杂芳基、C₁-C₆烷基、3-6元碳环基、3-6元杂环基和C₁-C₆烷氧基任选地被卤素、羟基、氰基、C₁-C₆烷基、氧代、3-6元碳环基、3-6元杂环基、C₁-C₆烷氧基、5-10元杂芳基或6-10元芳基取代，它们各自任选地被卤素、羟基、氰基、氧代、C₁-C₃烷基或C₁-C₃烷氧基取代；且

R^x各自独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、氧代、-OR^m、-SR^m、-NR^mRⁿ、-C(O)R^m、-C(O)OR^m、-C(O)NR^mRⁿ、-NR^mC(O)Rⁿ、-S(O)_1-2R^m、-NR^mS(O)_1-2Rⁿ、-S(O)_1-2NR^mRⁿ、3-10元碳环基、3-15元杂环基、6-10元芳基和5-15元杂芳基，其中任意3-10元碳环基、3-15元杂环基、6-10元芳基和5-15元杂芳基任选地被取代有卤素、羟基、氰基、硝基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、-OR^m、-SR^m、-NR^mRⁿ、-C(O)R^m、-C(O)OR^m、-C(O)NR^mRⁿ、-NR^mC(O)Rⁿ、-S(O)_1-2R^m、-NR^mS(O)_1-2Rⁿ、-S(O)_1-2NR^mRⁿ、C₁-C₆烷基、氧代、3-10元碳环基、3-10元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基，其中任意C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、3-10元碳环基、3-10元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基任选地取代有卤素、羟基、氰基、氧代、-OR^m、-NR^mRⁿ、-C(O)R^m、-C(O)OR^m、-C(O)NR^mRⁿ、3-6元碳环基、6-10元芳基，或任选地被卤素、羟基、氰基、氧代或C₁-C₆烷氧基取代的C₁-C₆烷基。