[发明专利]ASH1L抑制剂和用其进行治疗的方法有效

专利信息
申请号: 201780042785.0 申请日: 2017-05-12
公开(公告)号: CN109414596B 公开(公告)日: 2023-09-29
发明(设计)人: J·格雷姆贝基卡;T·切尔皮基;D·罗加夫斯基;D·博尔金;S·克洛索斯基;J·庄;D·蒙哥马利;邓菁;M·谢夫切克;李昊 申请(专利权)人: 密歇根大学董事会
主分类号: C07D209/08 分类号: C07D209/08;C07D209/18;A61P35/02;A61K31/395;A61K31/404;A61K45/06;A61P35/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国密*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: ash1l 抑制剂 进行 治疗 方法
【权利要求书】:

1.一种选自下式的化合物或其盐:

其中RD1、RD2、RE1、RE2和RE4取代基中的任一者为:

式(IIa):

——J,

J独立地选自H、(CH2)0O(CH2)1-6、(CH2)0-6OH、卤素、(CH2)0-6NH2和烷基1-6

其中RA1选自:

式(IIa):

-J,

J独立地选自:

H,和

烷基1-6,其中至少一个氢原子任选地被卤素、=O、NH2或OH替代;

式(IIb):

J是烷基1-6,其中至少一个氢原子任选地被卤素替代,和

Q独立地选自:

二噁烷,

吡唑,

环戊基,其中至少一个氢原子任选地被卤素或OH替代,

环丁基,其中至少一个氢原子任选地被卤素或OH替代,

环丙基,其中至少一个氢原子任选地被卤素替代,

吡咯,

咪唑,和

四氢吡喃,其中至少一个氢原子任选地被卤素替代;

式(IIf):

——J1-J2

J1是烷基1-6,和

J2是(CH2)0O(CH2)1-6,其中至少一个氢原子被OH替代;

式(III):

Q独立地选自:

环戊基,

环丁基,

氮杂环丁烷,

环己基,其中至少一个氢原子任选地被OH替代,

吡咯,

四氢吡喃,和

哌啶;

式(IIm):

Q是哌啶,

J独立地选自:

(CH2)0SO2(CH2)1-6,其中至少一个氢原子任选地被卤素替代,和

(CH2)0SO2NH2

其中RE3选自:

式(IIa):

——J,

J独立地选自:

H.

烷基1-6,其中至少一个氢原子任选地被卤素或OH替代,

(CH2)0-6NH2

(CH2)0C(S)NH2

(CH2)0C(O)O(CH2)0-3

(CH2)0-6NH(CH2)1-6,其中至少一个氢原子任选地被=O、卤素或OH替代,

卤素,

(CH2)0-6OH,

(CH2)0-6NHSO2(CH2)1-6,其中至少一个氢原子任选地被卤素替代,

(CH2)0-3NHC(O)NH(CH2)0,和

(CH2)0S(CH2)1-6,其中至少一个氢原子任选地被OH替代;

式(IIb):

J独立地选自烷基1-6、(CH2)0-6NHC(O)(CH2)0-6、(CH2)0-6NH(CH2)1-6、(CH2)0-6NH2、(CH2)0-6NHSO2(CH2)0和(CH2)0-3NHC(O)NH(CH2)0,和

Q独立地选自哌嗪、吗啉、苯、咪唑、吡啶、三唑、吡咯、环丙基、噻唑、吲哚、吡咯烷、吡唑和氮杂环丁烷;

式(IIc):

J1独立地选自烷基1-6、(CH2)0-3NHC(O)(CH2)0-3、(CH2)0-6NH2和(CH2)0-6NHSO2(CH2)1-6

Q独立地选自哌啶、咪唑、吡唑、噻二唑、噻唑和吡咯,

J2独立地选自(CH2)0C(O)NH2、(CH2)0NH2、烷基1-6、(CH2)0NH(CH2)1-6、(CH2)0O(CH2)1-6和(CH2)0NHC(O)O(CH2)0-3

式(IId):

J1是(CH2)0-6NHC(O)(CH2)1-6

Q1是吡咯,

J2是(CH2)0NH(CH2)1-6

Q2是环己基;

式(III):

Q独立地选自吗啉和吡唑;

其中以上任何烷基都可为直链或支链的;

其中如果上述基团在末端,那么在所述基团的末端位置上的氢的数目可加以调整。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于密歇根大学董事会,未经密歇根大学董事会许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201780042785.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top