[发明专利]半乳糖凝集素的α-D-半乳糖苷抑制剂在审
申请号: | 201780042811.X | 申请日: | 2017-07-09 |
公开(公告)号: | CN109563119A | 公开(公告)日: | 2019-04-02 |
发明(设计)人: | 弗雷德里克·塞特贝里;乌尔夫·尼尔松;哈康·莱弗勒 | 申请(专利权)人: | 格莱克特生物技术公司 |
主分类号: | C07H19/056 | 分类号: | C07H19/056;A61K31/7056;A61P11/00 |
代理公司: | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人: | 王晖;李丙林 |
地址: | 丹麦哥*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 半乳糖 凝集素 式( 1 ) 配体结合 哺乳动物 吡喃糖环 抑制剂 吡喃 治疗 | ||
1.一种式(1)的D-吡喃半乳糖化合物
其中,
吡喃糖环是α-D-吡喃半乳糖,
A选自
其中Het1选自吡啶基,任选地用选自H、CN、Br、Cl、I、F、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3和任选地用F取代的SCH3的基团取代;或嘧啶基,任选地用选自H、CN、Br、Cl、I、F、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3和任选地用F取代的SCH3的基团取代;
其中R1-R5独立地选自由H、CN、Br、Cl、I、F、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3和任选地用F取代的SCH3组成的组;
X选自S、SO和SO2;
B1选自a)用五或六元芳杂环取代的C1-6烷基或支链C3-6烷基,任选地用选自以下的取代基取代:CN、卤素、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3、任选地用F取代的OCH2CH3、OH和R14-CONH-,其中R14选自C1-3烷基和环丙基;或用苯基取代的C1-6烷基,任选地用选自以下的取代基取代:CN、卤素、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3、任选地用F取代的OCH2CH3、OH和R15-CONH-,其中R15选自C1-3烷基和环丙基;b)芳基,诸如苯基或萘基,任选地用选自以下的基团取代:卤素;CN;-COOH;-CONR22R23,其中R22和R23独立地选自H、C1-3烷基、环丙基和异丙基;C1-3烷基,任选地用F取代;环丙基,任选地用F取代;异丙基,任选地用F取代;OC1-3烷基,任选地用F取代;O-环丙基,任选地用F取代;O-异丙基,任选地用F取代;NR28R29,其中R28和R29独立地选自H、C1-3烷基和异丙基;OH;和R16-CONH-,其中R16选自C1-3烷基和环丙基;c)C5-7环烷基,其任选地用选自以下的取代基取代:卤素、CN、任选地用F取代的甲基、任选地用F取代的OCH3、任选地用F取代的OCH2CH3、OH和R17-CONH-,其中R17选自C1-3烷基和环丙基;和d)杂环,诸如杂芳基或杂环烷基,任选地用选自以下的基团取代:卤素;CN;-COOH;-CONR24R25,其中R24和R25独立地选自H、C1-3烷基、环丙基和异丙基;C1-3烷基,任选地用F取代;环丙基,任选地用F取代;异丙基,任选地用F取代;OC1-3烷基,任选地用F取代;O-环丙基,任选地用F取代;O-异丙基,任选地用F取代;NR30R31,其中R30和R31独立地选自H、C1-3烷基和异丙基;OH;和R18-CONH-,其中R18选自C1-3烷基和环丙基;e)C1-6烷基或支链C3-6烷基;或
其药学上可接受的盐或溶剂化物。
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