[发明专利]半乳糖凝集素的α-D-半乳糖苷抑制剂有效
| 申请号： | 201780042826.6 | 申请日： | 2017-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN109563120B | 公开（公告）日： | 2022-12-02 |
| 发明（设计）人： | 弗雷德里克·塞特贝里;哈康·莱弗勒;乌尔夫·尼尔松 | 申请（专利权）人： | 格莱克特生物技术公司 |
| 主分类号： | C07H19/056 | 分类号： | C07H19/056;A61K31/7056;A61P11/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 | 代理人： | 魏彦 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 半乳糖 凝集素 抑制剂 | ||
1.一种式(1)的D-吡喃半乳糖化合物
其中
吡喃糖环是α-D-吡喃半乳糖，
R1是选自由式2至9组成的组的五或六元芳杂环，其中星号*表示与式(1)的三唑基团共价连接的所述芳杂环的碳原子：
其中R2至R23和R27独立地选自H；卤素；OH；CN；SH；S-C1-3烷基；C1-3烷基，任选地用F取代；环丙基，任选地用F取代；O-环丙基，任选地用F取代；OC1-3烷基，任选地用F取代；NR24R25，其中R24选自H和C1-3烷基，并且R25选自H、C1-3烷基和COR26，其中R26选自H和C1-3烷基；
X是S；
B1选自1)苯基或萘基，任选地用选自以下的基团取代：卤素；CN；-COOH；-CONR29R30，其中R29和R30独立地选自H、C1-3烷基和环丙基；C1-3烷基，任选地用F取代；环丙基，任选地用F取代；OC1-3烷基，任选地用F取代；O-环丙基，任选地用F取代；NR31R32，其中R31和R32独立地选自H和C1-3烷基；OH；和R33-CONH-，其中R33选自C1-3烷基和环丙基；和2)吡啶基，任选地用选自以下的基团取代：卤素；CN；-COOH；-CONR35R36，其中R35和R36独立地选自H、C1-3烷基和环丙基；C1-3烷基，任选地用F取代；环丙基，任选地用F取代；OC1-3烷基，任选地用F取代；O-环丙基，任选地用F取代；NR37R38，其中R37和R38独立地选自H和C1-3烷基；OH；和R39-CONH-，其中R39选自C1-3烷基和环丙基；或
其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1选自式2，其中R2和R3独立地选自H、卤素和C1-3烷基，任选地用F取代。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1选自式3，其中R4和R5独立地选自H、卤素和C1-3烷基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1选自式4，其中R6-R8独立地选自H、卤素和C1-3烷基。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1选自式5，其中R9-R11独立地选自H、卤素和C1-3烷基。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1选自式6，其中R12-R15独立地选自H、卤素和C1-3烷基。
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