[发明专利]包含含有阳离子杀菌剂的复合材料颗粒的口腔护理组合物

说明书

本发明涉及包含复合材料颗粒的口腔护理组合物，所述颗粒含有具有式Ca_n(X)_x(AO_y)_z的水不溶性无机组分；其中X选自OH、F和Cl；A选自C、P、Si及其组合；n＝1‑5；x＝0或1；y＝3或4；z＝1‑3；和阳离子杀菌剂，其中所述颗粒呈薄片状，厚度为15－80nm。所述口腔护理组合物可防止生物膜的形成，有助于受损牙釉质的再矿化，并提供延长的牙齿美白以及延长的残留的抗微生物活性。

技术领域

本发明涉及包含复合材料颗粒的口腔护理组合物，所述颗粒含有水不溶性无机组分，例如羟基磷灰石，以及阳离子杀菌剂，例如氯化十六烷基吡啶鎓。

本发明的口腔护理组合物防止生物膜的形成，有助于受损牙釉质的再矿化，并提供延长的牙齿美白。此外，所述口腔护理组合物提供延长的残留抗微生物活性。

背景技术

用于治疗口腔疾病的疗法主要针对活动性斑块，即牙齿表面上的细菌沉积物。该类疗法主要依赖于患者的自我护理，其通常包括使用牙线或牙签的刷牙和间质性卫生。

牙膏用于促进口腔卫生：它作为研磨剂促进从牙齿上去除牙菌斑和食物，帮助抑制口臭，并提供活性成分(最常见的是氟化物)，以帮助防止蛀牙(龋齿)和牙龈疾病(牙龈炎)。研磨剂占典型牙膏的至少50％。代表性研磨剂包括氢氧化铝(Al(OH)₃)、碳酸钙(CaCO₃)、各种磷酸氢钙、各种二氧化硅和沸石以及羟基磷灰石(Ca₅(PO₄)₃OH)的颗粒。

已经将防腐剂(antiseptic agent)用于抑制牙菌斑的形成。例如，氯化十六烷基吡啶鎓和氯己定是用于该目的的阳离子杀菌剂。

牙齿卫生和假牙制备物通常含有抗牙菌斑剂和/或抗牙垢剂，以及抗微生物剂。抗微生物作用可能仅简单地通过减少口腔/假牙中细菌的菌落数、或通过杀死捕获在薄膜中的细菌来影响牙菌斑的形成而起作用。因此需要具有延长的残留抗微生物活性的口腔组合物以及方法。

US2012/0251981描述了一种用于预防或治疗牙周病的方法，其包括：

·提供设置在与涂药器外表面流体连接的储存器中的抗微生物组合物，所述涂药器具有足以使存在于牙齿表面上的生物膜产生机械位移的摩擦应力值，或所述涂药器包括直径0.1-1000μm的孔，或两者兼有；

·通过所述涂药器将所述抗微生物组合物分配到所述涂药器的所述外表面上；和

·将所述抗微生物组合物施用于口腔龋洞表面。

所述抗微生物组合物可包括粒径为10-200nm的羟基磷灰石。所述抗微生物组合物还可以含有以下一种或多种：氟化物、三氯生、碳酸氢钠、甜味剂、洗涤剂、氯己定、十六烷基吡啶鎓、氟化亚锡和氟化胺。

Soriano de Souza等人(Adsorption of chlorhexidine on synthetichydroxyapatite and in vitro biological activity，Colloids and Surfaces B：Biointerfaces 87(2011)310-318)描述了氯己定在合成羟基磷灰石(HA)上的吸附。将含有100mg在1100℃下烧结的HA的管与氯己定二葡糖酸盐(CHX)水溶液一起培养。培养时间后，将固体进行离心。HA/CHX抑制了粪肠球菌(Enterococcus faecalis)的生长长达6天，揭示与HA的结合并不影响CHX的抗微生物活性，并降低细菌的粘附。据作者称，这些结果表明HA/CHX的结合可能导致临床使用的潜在辅助抗菌系统。