[发明专利]胍衍生物和其医药用途在审

专利信息
申请号: 201780043615.4 申请日: 2017-07-28
公开(公告)号: CN109476599A 公开(公告)日: 2019-03-15
发明(设计)人: 沼尻佳孝;冲村庆一;松村雄辉;浅场绚努涅斯;增田友秀;德丸和之;后藤康文;藤井茂雄 申请(专利权)人: 东丽株式会社
主分类号: C07D213/36 分类号: C07D213/36;A61K31/4418;A61K31/443;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/505;A61P17/06;A61P37/06;A61P43/00;C07D213/81;C07D213/84;C07
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 郭煜;杨戬
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 胍衍生物 自身免疫疾病 药理学 蛋白酶活性 过敏性疾病 特应性皮炎 医药用途 治疗效果 可接受 银屑病 预防
【权利要求书】:

1.以下的通式(I)所示的胍衍生物或其药理学上可接受的盐,

[化1]

式中,R1~R6各自独立地表示氢原子、卤素原子、碳原子数为1~3的烷基、碳原子数为1~3的烷氧基、氰基、甲氧基羰基或羟基,

所述碳原子数为1~3的烷基和所述碳原子数为1~3的烷氧基各自独立地,1~5个氢原子各自独立地任选被卤素原子替代,

X和Y各自独立地表示N或CH,Z表示N或CR7,但X、Y和Z不同时表示N,也不同时表示除了N之外的基团,

R7表示氢原子、卤素原子、碳原子数为1~3的烷基、碳原子数为1~3的烷氧基或羟基,

R8表示氢原子或碳原子数为1~3的烷基,

A表示S(=O)2、C(=O)或CH2

R9表示碳原子数为1~3的烷氧基、氨基、二甲基氨基、1~3个氢原子各自独立地任选被卤素原子、甲氧基或苯基替代的碳原子数为1~6的烷基、1~3个氢原子各自独立地任选被卤素原子替代的碳原子数为3~6的环烷基、1或2个氢原子各自独立地任选被卤素原子、三氟甲基、碳原子数为1~3的烷氧基、羟基或氰基替代的芳基、或者1个氢原子任选被卤素原子、甲基或氰基替代的杂芳基,

R10表示氢原子、碳原子数为1~3的烷基、羟基或氨基。

2.根据权利要求1所述的胍衍生物或其药理学上可接受的盐,其中,

R1和R4各自独立地是氢原子、氟原子、氯原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、异丙氧基、三氟甲氧基或氰基,

R2、R3、R5和R6各自独立地是氢原子、氟原子或氯原子,

X~Z的组合是X=CH、Y=N、且Z=CR7,或者是X=CH、Y=CH、且Z=N,或者是X=N、Y=CH、且Z=CH,或者是X=N、Y=CH、且Z=N,

R7是氢原子、氟原子、甲基、甲氧基或羟基,

R8是氢原子或甲基,

A是S(=O)2

R9是二甲基氨基、苯甲基、碳原子数为3~6的环烷基、1个氢原子任选被卤素原子、碳原子数为1~3的烷氧基、羟基或氰基替代的苯基、或者1个氢原子任选被卤素原子、甲基或氰基替代的杂芳基,

R10是氢原子、甲基、羟基或氨基。

3.根据权利要求1所述的胍衍生物或其药理学上可接受的盐,其中,

R1和R4各自独立地是氢原子、氟原子、氯原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或氰基,

R2、R3、R5和R6是氢原子,

X~Z的组合是X=CH、Y=N、且Z=CR7,或者是X=CH、Y=CH、且Z=N,或者是X=N、Y=CH、且Z=CH,或者是X=N、Y=CH、且Z=N,

R7是氢原子、氟原子、甲基、甲氧基或羟基,

R8是氢原子,

A是S(=O)2

R9是二甲基氨基、碳原子数为3~6的环烷基、2-噻吩基、5-氯-2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-苯并噻吩基、或者1个氢原子任选被卤素原子、碳原子数为1~3的烷氧基、羟基或氰基替代的苯基,

R10是氢原子、甲基、羟基或氨基。

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