[发明专利]用于治疗心血管疾病的组合物和方法在审
| 申请号： | 201780043924.1 | 申请日： | 2017-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN109475593A | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | M·贝瑞西尼;D·伯迪克;小查尔斯·艾根布罗特;D·基尔霍夫;R·A·拉扎勒斯;N·斯凯尔顿;W·李;Y·张;M·乌尔茨;J·奎因 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | A61K38/00 | 分类号： | A61K38/00;C40B40/10;C12N9/64 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 岑晓东 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制剂 治疗心血管疾病 | ||
1.一种结合SEQ ID NO:1的表位的PCSK9抑制剂,其中该表位包含至少一个选自由SEQID NO:1的V241,T339,D343,P364,A442,A443,和L444组成的组的残基。
2.权利要求1的PCSK9抑制剂,其中该表位包含至少两个选自由SEQ ID NO:1的V241,T339,D343,P364,A442,A443,和L444组成的组的残基。
3.权利要求1的PCSK9抑制剂,其中该表位包含至少三个选自由SEQ ID NO:1的V241,T339,D343,P364,A442,A443,和L444组成的组的残基。
4.权利要求1的PCSK9抑制剂,其中该表位包含至少四个选自由SEQ ID NO:1的V241,T339,D343,P364,A442,A443,和L444组成的组的残基。
5.权利要求1的PCSK9抑制剂,其中该表位包含至少五个选自由SEQ ID NO:1的V241,T339,D343,P364,A442,A443,和L444组成的组的残基。
6.权利要求1的PCSK9抑制剂,其中该表位包含至少六个选自由SEQ ID NO:1的V241,T339,D343,P364,A442,A443,和L444组成的组的残基。
7.权利要求1的PCSK9抑制剂,其中该表位包含至少十一个选自由SEQ ID NO:1的A239,G240,V241,T339,N340,A341,D343,P364,E366,D367,I368,I369,G370,H391,A442,A443,和L444组成的组的残基。
8.权利要求1至7任一项的PCSK9抑制剂,其选自式I的化合物:
R1-X1-X2-X3-Trp-Asn-Leu-X4-X5-Ile-Gly-X6-R2,
式I
和其药学可接受盐；
其中,
R1是C1-C4酰基；或者R1缺失；
X1是选自TVFTSWEEYLDWV和TAFTSWEEYLDWV的氨基酸序列；或者X1缺失；
X2是包含1至4个选自甘氨酸和丝氨酸的氨基酸残基的氨基酸序列；或者X2是选自5-氨基戊酸,6-氨基己酸,7-氨基庚酸,8-氨基辛酸,9-氨基壬酸,10-氨基癸酸,和11-氨基十一酸的氨基酸残基；或者X2缺失；
X3是包含1至4个选自丙氨酸,2-氨基环己烷-1-羧酸,精氨酸,天冬氨酸,半胱氨酸,甘氨酸,3-羟基脯氨酸,异亮氨酸,亮氨酸,甲硫氨酸,苯丙氨酸,脯氨酸,和色氨酸的氨基酸残基的氨基酸序列；
X4是选自丙氨酸,2,3-二氨基丙酸,谷氨酰胺,甘氨酸,赖氨酸,和缬氨酸的氨基酸残基；
X5是选自精氨酸和高精氨酸的氨基酸残基；
X6是包含1至5个选自丙氨酸,精氨酸,半胱氨酸,谷氨酸,谷氨酰胺,甘氨酸,亮氨酸,赖氨酸,苯丙氨酸,脯氨酸,丝氨酸,苏氨酸,和色氨酸的氨基酸残基的氨基酸序列；或者X6缺失；且
R2是氨基；或者R2缺失。
9.权利要求8的PCSK9抑制剂,其中R1是C1-C4酰基。
10.权利要求9的PCSK9抑制剂,其中R1是乙酰基。
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