[发明专利]抗cMet抗体药物偶联物及其使用方法有效

申请号：	201780044009.4	申请日：	2017-05-17
公开（公告）号：	CN109562189B	公开（公告）日：	2021-12-31
发明（设计）人：	E.B.雷利;L.瑙莫夫斯基;C.B.阿伦;J.王;M.G.安德森;D.E.阿法	申请（专利权）人：	艾伯维生物制药股份有限公司;艾伯维公司
主分类号：	A61K47/68	分类号：	A61K47/68
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	任晓华;周齐宏
地址：	美国加利***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	cmet 抗体药物偶联物及其使用方法
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【权利要求书】：

1.一种抗cMet抗体药物偶联物(“ADC”)，其中所述药物偶联物是单甲基澳瑞他汀E(“MMAE”)，并且所述ADC具有以下结构：

其中Ab是抗cMet抗体，其包含含有三个CDR即V_H CDR#1(SEQ ID NO:112)、V_H CDR#2(SEQID NO:113)和V_H CDR#3(SEQ ID NO:114)的V_H链；含有三个CDR即V_L CDR#1(SEQ ID NO:115)、V_L CDR#2(SEQ ID NO:116)和V_L CDR#3(SEQ ID NO:117)的V_L链；以及SEQ ID NO:170的经修饰的铰链区，n具有范围在2-8的值，并且与所述Ab的连接是经由半胱氨酸残基的巯基基团形成的硫醚键。

2.权利要求1的ADC，其中n是2。

3.权利要求1的ADC，其中n是4。

4.一种药物组合物，其包含权利要求1的ADC。

5.权利要求4的药物组合物，其中n是2和4。

6.权利要求4的药物组合物，其具有约3.1的药物抗体比率(“DAR”)。

7.权利要求4的药物组合物，其中所述ADC具有约1:1的E2/E4比率。

8.权利要求4的药物组合物，其中所述ADC富集到至少95％E2/E4纯度。

9.权利要求1的ADC，其包含SEQ ID NO:78的V_H链；和SEQ ID NO:79的V_L链。

10.权利要求1的ADC，其包含SEQ ID NO:86的重链和SEQ ID NO:87的轻链。

11.权利要求10的ADC，其中n是2。

12.权利要求10的ADC，其中n是4。

13.一种药物组合物，其包含权利要求10的ADC。