[发明专利]作为CRTH2抑制剂的三并环类化合物有效
| 申请号： | 201780044040.8 | 申请日： | 2017-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN109563093B | 公开（公告）日： | 2021-09-03 |
| 发明（设计）人： | 陈斌;姚元山;陈远;李敖;徐然;黄振昇;田东东;李宏伟;杨成帅;黎健;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/437;A61K31/4709;A61K31/444;A61P43/00 |
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| 地址： | 222062 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 crth2 抑制剂 化合物 | ||
1.式(III)所示的化合物、其药学上可接受的盐、互变异构体、或立体异构体，
其中，
结构单元选自
R1和R2分别独立地选自H，或分别独立地选自任选地被1、2或3个R取代的如下基团：Me、Et、
L选自单键；
R3选自H；
R4选自H、卤素、-OH或-NH2，或选自任选地被1、2或3个R取代的如下基团：C1-3烷基或C1-3烷氧基；
R5选自H；
每个R独立地选自F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-COOH、Me、Et、-CF3、-CHF2、-CH2F、-NHCH3、-N(CH3)2、
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R4选自H、F、Cl、Br、I、-OH、-NH2、甲氧基或二氟甲氧基。
3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于，R4选自H、F、Cl、甲氧基或二氟甲氧基。
4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R1和R2分别独立地选自H、Me、-CF3、Et、
5.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述结构单元选自：
6.如权利要求5所述的化合物，其特征在于，所述结构单元选自：
7.如权利要求6所述的化合物，其特征在于，所述结构单元选自：
8.式(V)所示的化合物、其药学上可接受的盐及其互变异构体，
其中，
结构单元选自：
R41选自H、卤素、-OH或-NH2，或选自任选地被1、2或3个R8取代的如下基团：C1-3烷基或C1-3杂烷基；
“杂”表示杂原子，其选自-O-，并且所述杂原子的数目选自1；
R8选自H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-COOH、Me、Et、-CF3、-CHF2、-CH2F、-NHCH3、-N(CH3)2、
所述结构单元选自
9.如权利要求1所述的化合物，其中所述式(I)化合物选自：
或其药学上可接受的盐、互变异构体、或立体异构体。
10.药物组合物，其包含权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、或立体异构体，以及药学上可接受的辅料。
11.权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、或立体异构体，或权利要求10所述的药物组合物在制备用于预防或治疗由CRTH2受体介导的疾病的药物中的用途。
12.如权利要求11所述的用途，其特征在于，所述与CRTH2受体相关的疾病为过敏性疾病。
13.如权利要求11所述的用途，其特征在于，所述与CRTH2受体相关的疾病为哮喘和过敏性鼻炎。
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