[发明专利]青光眼治疗药在审
| 申请号： | 201780044127.5 | 申请日： | 2017-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN109476589A | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | 泽部寿浩;丸山史登;高谷昭行;长谷川健志 | 申请（专利权）人： | 东亚荣养株式会社 |
| 主分类号： | C07C255/59 | 分类号： | C07C255/59;A61K31/197;A61K31/277;A61K31/382;C07C229/38;C07D311/68;C07D333/16;A61P27/06 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 苗堃;金世煜 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 青光眼治疗药 降眼压剂 可接受 激活 | ||
1.一种青光眼治疗药，含有式(I－a)或者式(I－b)表示的LogD值大于1.5且小于2.5的化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分，
A表示C1-C3亚烷基链，其中，1个亚甲基可以被氧原子或硫原子取代；
Ra表示从下式中选择的基团，
Rb表示从下式中选择的基团，
R1a、R2a、R3a、R4a、R5a、R1b、R2b和R3b表示氢原子、卤素原子、可以具有取代基的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、卤代C1-C4烷基、可以具有取代基的乙炔基、在芳香环上可以具有取代基的芳基、在芳香环上可以具有取代基的芳氧基、在苯环上可以具有取代基的苄基、在苯环上可以具有取代基的苯乙基、在苯环上可以具有取代基的苄氧基或者在苯环上可以具有取代基的苯氧基甲基；
Arb表示芳基，或者含有氮原子、氧原子或硫原子的5-6元环的杂芳基；
X1a和X2a彼此独立地表示CH或者氮原子；
Xb表示氢原子或者卤素原子；
Y1a和Y2a彼此独立地表示亚甲基、氧原子或硫原子，但不同时为硫原子；
Yb表示氢原子、C1-C6烷基、卤代C1-C4烷基、氰基或者卤素原子；
Wb表示CH或者氮原子；
l表示1～3的整数，l为2以上时，R1b可以彼此不同；
m表示1或2；
n表示3～5的整数。
2.根据权利要求1所述的青光眼治疗药，其中，式(I－a)或者(I－b)表示的化合物的LogD值为1.6～2.3。
3.根据权利要求1或2所述的青光眼治疗药，其中，式(I－a)或者(I－b)表示的化合物的LogD值为1.8～2.2。
4.根据权利要求1～3中任一项所述的青光眼治疗药，其中，式(I－a)或者(I－b)表示的化合物的LogD值为1.8～2.1。
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