[发明专利]氨基吡啶衍生物及其作为选择性ALK-2抑制剂的用途有效
申请号: | 201780044640.4 | 申请日: | 2017-07-18 |
公开(公告)号: | CN109641871B | 公开(公告)日: | 2021-10-22 |
发明(设计)人: | 李加良;L·阿里斯塔;S·巴布;卞建卫;崔凯;M·P·狄龙;R·拉特曼;廖律;D·利佐斯;R·拉莫斯;N·J·施蒂夫尔;T·乌尔里奇;P·于塞尔曼;王晓阳;L·M·维科勒;S·韦勒;张玉波;周义宗;朱汀滢 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/10 | 分类号: | C07D401/10;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D411/14;C07D413/00;C07D417/00;C07D419/00;A61K31/4427;A61P19/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 吡啶 衍生物 及其 作为 选择性 alk 抑制剂 用途 | ||
1.一种呈游离形式或药学上可接受的盐形式的式(I)的化合物
其中,
L是键、(CH2)n、-CH(CH3)-、-O-(CH2)n-、-C(O)-、-C(O)-NH-(CH2)n-;
n是1、2或3;
R1为任选被独立地选自羟基、卤素和C1-C3烷基的取代基取代一次或多于一次的C3-C7环烷基;或任选被独立地选自羟基或羟基C1-C3烷基的取代基取代一次或多于一次的桥连的C5-C10环烷基;
R2和R3独立地选自H、卤素和C1-C3烷基;
R4是任选地包含一个或多个选自N、O或S的另外杂原子的含N的杂环非芳族环,其为含N的5元饱和单环、含N的6元饱和单环或双环或含N的7元饱和螺环,其中所述环任选被R7取代一次或多于一次;
每个R7为独立地选自C1-C3烷基、羟基C1-C3烷基、卤代C1-C3烷基、C1-C3烷氧基C1-C3烷基、卤代C1-C3烷氧基C1-C3烷基、C2-C4炔基、氰基C1-C3烷基和(CH2)m-R8;
m是0、1、2或3;
R8选自
-包含一个或多个选自N、O或S的杂原子的4、5或6元饱和或不饱和非芳族杂环,所述环任选被独立地选自氧基、SO2C1-C3烷基和卤代C1-C3烷基的取代基取代一次或多于一次;或
-任选被卤素取代一次或多于一次的C3-C6环烷基。
2.根据权利要求1所述的呈游离形式或药学上可接受的盐形式的式(I)的化合物,
其中,R4为任选地包含一个或多个选自N、O或S的另外杂原子的含N的5元杂环非芳族环,其中所述环任选被R7取代一次或多于一次,并且其中所述环通过环碳原子与分子的其余部分附接;或任选地包含一个或多个选自N、O或S的另外杂原子的含N的6元杂环非芳族单环或双环,其中所述环任选被R7取代一次或多于一次,并且其中所述环通过环碳原子与分子的其余部分附接。
3.根据权利要求1所述的呈游离形式或药学上可接受的盐形式的式(I)的化合物,
其中,
R2和R3是氢;
L是键;
R4是任选地包含一个或多个选自N、O或S的另外杂原子的含N的6元杂环非芳族双环,其中所述环任选被R7取代一次或多于一次,并且其中所述环通过环碳原子与分子的其余部分附接,
R7是(CH2)m-R8;
m是0、1、2、或3
R8是包含一个或多个选自N、O或S的杂原子的6元饱和或不饱和非芳族杂环,所述环任选被独立地选自氧基、SO2C1-C3烷基和卤代C1-C3烷基的取代基取代一次或多于一次。
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