[发明专利]S1P1激动剂及其应用有效
| 申请号： | 201780044927.7 | 申请日： | 2017-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN109661391B | 公开（公告）日： | 2022-04-19 |
| 发明（设计）人： | 吴凌云;张鹏;黎健;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 南京明德新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D417/04;C07D417/14;C07D487/04;C07D471/04;A61P37/02 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦 |
| 地址： | 210032 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | s1p1 激动剂 及其 应用 | ||
1.式(Ⅱ)所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
X选自CH；
m选自：0、1或2；
n选自1或2；
D选自：-C(＝O)-、-C(＝O)O-、-CH2-；
R1选自任选被1、2或3个R取代的：C1-6烷基、C1-6杂烷基、C3-6环烷基；
R2、R3分别独立地选自H、卤素、OH、NH2、CN、R4-L-，或分别独立地选自任选被1、2或3个R取代的：C1-6烷基、C1-6杂烷基、苯基、5～6元杂芳基；
R4选自任选被1、2或3个R取代的：C3-6环烷基、3～6元杂环烷基、苯基、5～6元杂芳基；
L选自：-(CRR)1-3-、-O-(CRR)0-3-；
环A选自5元杂芳基，所述5元杂芳基中的“杂”表示杂原子，选自N、O和S；
环B选自：苯基、5～9元杂芳基，所述5～9元杂芳基中的“杂”表示杂原子，选自N、O和S；
R选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、NH2、COOH、或选自任选被1、2或3个R’取代的：C1-6烷基、C1-6杂烷基；
R’选自H、F、Cl、Br、I、OH、CN、NH2、COOH、Me、Et、CF3、CHF2、CH2F、NHCH3、N(CH3)2；
R1、R2、R3、R4和R中，所述C1-6杂烷基、5～6元杂芳基和3～6元杂环烷基的“杂”表示杂原子或杂原子团；且所述杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2或3。
2.式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐，
其中，
X选自CH；
m、n分别独立地选自1或2；
R1选自任选被1、2或3个R取代的C1-6烷基或C1-6杂烷基；
R2、R3分别独立地选自H、卤素、OH、NH2、CN、R4-L-，或分别独立地选自任选被1、2或3个R取代的：C1-6烷基、C1-6杂烷基、苯基、5～6元杂芳基；
R4选自任选被1、2或3个R取代的：C3-6环烷基、3～6元杂环烷基、苯基、5～6元杂芳基；
L选自：-(CRR)1-3-、-O-(CRR)0-3-；
环A选自5元杂芳基，所述5元杂芳基中的“杂”表示杂原子，选自N、O和S；
环B选自：苯基、5～9元杂芳基，所述5～9元杂芳基中的“杂”表示杂原子，选自N、O和S；
R选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、NH2、COOH，或选自任选被1、2或3个R’取代的：C1-6烷基、C1-6杂烷基；
R’选自H、F、Cl、Br、I、OH、CN、NH2、COOH、Me、Et、CF3、CHF2、CH2F、NHCH3、N(CH3)2；
R1、R2、R3、R4和R中，所述C1-6杂烷基、5～6元杂芳基和3～6元杂环烷基的“杂”表示杂原子或杂原子团，且所述杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2或3。
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