[发明专利]包含选择性雌激素受体调节剂(SERM)的阴道递送系统及其用途

权利要求书

1.用于阴道内给药的药物组合物，其包含:

(i)选择性雌激素受体调节剂(SERM)，其中所述SERM为拉索昔芬或其药学上可接受的盐；和

(ii)五种或更多种药学上可接受的赋形剂，其包含:

(a)三种或更多种溶剂，其中:

第一溶剂为聚乙二醇；

所述五种或更多种药学上可接受的赋形剂中第一溶剂的浓度为10重量％至25重量％，包括端点；

第二溶剂为丙二醇；

所述五种或更多种药学上可接受的赋形剂中第二溶剂的浓度为10重量％至15重量％，包括端点；且

第三溶剂为二甲基亚砜；

所述五种或五种以上药学上可接受的赋形剂中第三溶剂的浓度不超过10重量％；

(b)一种或多种亲水性乳化剂，其中：

第一亲水性乳化剂为聚乙二醇35氢化蓖麻油；且

所述五种或更多种药学上可接受的赋形剂中第一亲水性乳化剂的浓度为15重量％至35重量％，包括端点；和

(c)一种或多种亲脂性乳化剂，其中：

第一亲脂性乳化剂为单庚酸丙二醇酯或单辛酸丙二醇酯；且

所述五种或更多种药学上可接受的赋形剂中第一亲脂性乳化剂的浓度为25重量％至40重量％，包括端点；

条件是:

SERM和所述五种或更多种药学上可接受的赋形剂中任何两个彼此不同；和

所述五种或更多种药学上可接受的赋形剂的组合浓度为100％。

2.权利要求1所述的药物组合物，其中所述SERM为酒石酸拉索昔芬。

3.权利要求1的药物组合物，其中药物组合物中SERM的浓度为0.1μg/ml至3,000μg/ml，包括端点。

4.权利要求1的药物组合物，其中药物组合物中SERM的浓度为0.1ng/ml至100ng/ml，包括端点。

5.权利要求1所述的药物组合物，其中药物组合物中SERM的浓度为约0.25mg/ml、约0.025mg/ml、约0.0025mg/ml或约0.00025mg/ml。

6.权利要求1所述的药物组合物，其中药物组合物中SERM的浓度为0.1μg/ml至150μg/ml，包括端点。

7.权利要求1所述的药物组合物，其中药物组合物中SERM的浓度为150μg/ml至750μg/ml，包括端点。

8.权利要求1所述的药物组合物，其中SERM的量为约0.25mg、约0.025mg、约0.0025mg或约0.00025mg。

9.权利要求1所述的药物组合物，其中SERM的量为1μg至100μg，包括端点。

10.权利要求1所述的药物组合物，其中SERM的量为10μg至1mg，包括端点。

11.权利要求1所述的药物组合物，其中所述聚乙二醇为聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚乙二醇500、聚乙二醇600、聚乙二醇700、聚乙二醇800、聚乙二醇900或聚乙二醇1000。

12.权利要求1所述的药物组合物，其中，所述聚乙二醇为聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇600或聚乙二醇1000。

13.权利要求1所述的药物组合物，其中所述聚乙二醇为聚乙二醇200。

14.权利要求1所述的药物组合物，其中所述三种或更多种溶剂还包含第四溶剂，其中所述五种或更多种药学上可接受的赋形剂中第四溶剂的浓度不超过10重量％。

15.权利要求14所述的药物组合物，其中所述第四溶剂为多元醇。