[发明专利]组蛋白乙酰基转移酶激活剂及其组合物和用途在审
| 申请号： | 201780045284.8 | 申请日： | 2017-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN109906216A | 公开（公告）日： | 2019-06-18 |
| 发明（设计）人： | 欧文·安东尼·奥康纳;时先·邓;路易吉·斯科托;罗莎·普尔加托里奥;奥塔维奥·阿兰西奥;约莱·菲奥里托;珍妮弗·埃菲·阿芒加尔;唐纳德·W·兰德瑞 | 申请（专利权）人： | 纽约哥伦比亚大学理事会 |
| 主分类号： | C07C235/64 | 分类号： | C07C235/64;C07D213/82 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 | 代理人： | 刘粉宝 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 调节剂 核蛋白 淀粉样蛋白斑块 神经变性疾病 乙酰基转移酶 药物组合物 治疗癌症 激活剂 组蛋白 突触 积累 | ||
1.一种治疗有需要的受试者的癌症的方法，该方法包括向受试者施用HAT激活剂和HDAC抑制剂。
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述HAT激活剂是式(I)的化合物，
其中，
Ar是
Ra是H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、O-(C1-C6-烷基)、O-(C1-C6-卤代烷基)、卤素、CN或NO2；
Rb是H、OH、卤素、C1-C6-烷基、-(C1-C6-烷基)CO2-(C1-C6-烷基)、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C3-C8-环烷基、C2-C6-杂烷基、C3-C8-杂环烷基、芳基、杂芳基、O-(C1-C6-烷基)、O-(C1-C6-烷基)CO2-(C1-C6-烷基)、O-(C1-C6-卤代烷基)、O-(C3-C8-环烷基)、O-(C2-C6-烯基)、O-(C3-C8-杂环烷基)、N(R10)-(C1-C6-烷基)、N(R10)-(C1-C6-烷基)CO2-(C1-C6-烷基)、N(R10)-(C3-C8-环烷基)、SH、S-(C1-C6-烷基)、S-(C1-C6-烷基)CO2-(C1-C6-烷基)、SO2-(C1-C6-烷基)、SO2-(C1-C6-烷基)CO2-(C1-C6-烷基)、O-(C2-C6-烷基)-N(R10)2、O-(C2-C6-烷基)-N(R10)3+卤素、O-(C3-C8-环烷基)-N(R10)2、N(R10)-(C2-C6-烷基)-N(R10)2、-(C1-C6-烷基)-N(R10)2、-(C1-C6-烷基)-R3、O-(C1-C6-烷基)-R3、O-(C3-C8-环烷基)-R3、N(R10)-(C1-C6-烷基)-R3、O-芳基或O-杂芳基；
Rc是H、-(C1-C6-烷基)、O-(C1-C6-烷基)、C(＝O)NH-苯基，其中苯基被一个或多个卤素或卤代烷基取代；
Rd是H、OH、卤素、C1-C16-烷基、C1-C16-卤代烷基、O-(C3-C8-环烷基)、O-(C3-C8-杂环烷基)、O-(C2-C6-烯基)、O-(C1-C6-烷基)、O-(C1-C6-烷基)-苯基、O-(C2-C6-烷基)-N(R10)2、O-(C2-C6-烷基)-N(R10)3+卤素-、-(C1-C6-烷基)-R3、O-(C1-C6-烷基)-R3、O-S(C1-C6-烷基)、N(R10)-(C1-C6-烷基)-R3、-N(R10)-(C1-C6-烷基)、-N(R10)-(C2-C6-烯基)、-N(R10)-(C3-C8-环烷基)、-N(R10)-(C3-C8-杂环烷基)、N(R10)-(C2-C6-烷基)-N(R10)2、-(C1-C6-烷基)-N(R10)2、S-(C2-C6-烷基)-N(R10)2、OCH2C(O)O(C1-C6-烷基)、O-芳基、N-芳基、O-杂芳基或N-杂芳基；
U1-U4独立地是N或CRa，其中U1-U4各自不是N；
V是键，N或CRc；
W和Z独立地是N或CR1；
X是-CO-、-CON(R10)-、-CON(R10)(CH2)n-、-(CH2)nCON(R10)-、-(CH2)nCON(R10)(CH2)n-、-SON(R10)-、-SON(R10)(CH2)n-、-SO2N(R10)-、-SO2N(R10)(CH2)n-、-N(R10)C(＝O)N(R10)-、-N(R10)CO-、-N(R10)CO(CH2)n-或-N(R10)CO(CH2)n-、-(CH2)nN(R10)-、-C＝N-；或
Ar和X共同形成
Y是键、N或CR2；
R1是H、卤素、O-(C1-C6-烷基)、O-(C2-C6-烷基)N(R10)2；
R2是H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、O-(C1-C6-烷基)、O-(C1-C6-卤代烷基)、卤素、CN或NO2；
R3是环烷氨基(cycloalkylamino)，任选地包含选自N(R10)、O和S的杂原子；
R10独立地是H、-(C1-C4-烷基)、-(C1-C4-卤代烷基)、-(C3-C8-环烷基)、-(C3-C8-杂环烷基)、芳基或杂芳基；
是双键并且R11是O；或
是单键并且R11是-(C1-C6-烷基)、-(C1-C6-烷基)-N(R10)2或-(C1-C6-烷基)-N(R10)3+卤素；以及
每个n独立地是从1-4的整数，或其药学上可接受的盐。
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