[发明专利]包含脂肪酸酰胺衍生物的个人护理组合物

说明书

本发明涉及一种个人护理组合物，在一个实施方式中其包含：(i)所述组合物的0.0001wt％至20wt％浓度的式(1)的化合物；其中R选自由以下组成的组：C₁₅‑C₂₃共轭二烯、C₁₅‑C₂₃羟基化单不饱和烯烃、和C₁₅‑C₂₃羟基化烷烃；其中R1选自由以下组成的组：H、C₁‑C₄烷基、‑CH₂OH、‑CH₂(CH₃)‑OH、‑[CH₂]₄‑NH₂、‑CH₂‑CO₂H、‑[CH₂]₂‑CO₂H、(I)、(II)和(III)；其中R3是‑CO₂H；‑CH₂CO₂H；‑CH₂CH₂CO₂H；和(ii)化妆品可接受的载体。

技术领域

本发明的领域涉及具有多种皮肤调理、改善的对有害UV光和阳光的暴露防护以及皮肤外观益处的个人护理组合物。

背景技术

脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)是内源性大麻素系统的一种酶，且主要负责调节其主要大麻素底物花生四烯酸乙醇胺(anandamide)(AEA)的水平。花生四烯酸乙醇胺是哺乳动物体内主要的内源性大麻素之一。其“按需要”形成并通过活化大麻素受体(CB1和CB2)来介导止痛和抗炎作用。最近，显示选择性FAAH抑制剂URB597减弱小鼠中血清素诱导的骚抓(瘙痒)(Tosun等，“Attenuation of serotonin-induced itch responses by inhibition ofendocannabinoid degradative enzymes,fatty acid amide hydrolase andmonoacylglycerol lipase”，Journal of Neural Transmission (2014))。此外，CB1和CB2受体本身最近涉及皮肤渗透性屏障稳态和表皮分化(Roelandt等，“Cannabinoidreceptors 1and 2oppositely regulate epidermal permeability barrier status anddifferentiation”，Experimental Dermatology(2012),21,688–693)。

令人惊讶地，发现包含在本发明组合物中的化合物抑制FAAH，并且还活化CB1和/或CB2受体。因此预计这些化合物通过局部施加个人护理组合物向皮肤提供止痒/抗炎益处。个人护理组合物经常含有可刺激或干燥使用者的皮肤的表面活性剂。阴离子型表面活性剂尤其具有刺激和干燥皮肤的倾向。然而，特别是在需要起泡的组合物(例如洗发剂)中，经常包含阴离子型表面活性剂。包含在本发明中的化合物具有完全相反的作用(止痒/抗炎症)，尽管具有使人联想到阴离子型表面活性剂的结构，尤其是在以盐形式存在，在更高的pH-即高于7的pH时。