[发明专利]主动靶向型高分子衍生物、包含该高分子衍生物的组合物以及它们的用途

权利要求书

1.一种嵌段共聚物(A)，其为含有聚乙二醇链的亲水性聚合物链段、与含有在侧链中具有疏水性取代基的聚氨基酸链的疏水性聚合物链段连结而成的嵌段共聚物，在该亲水性聚合物链段上结合有靶结合部位，将该聚乙二醇链与该聚氨基酸链结合而成的主链聚合物的分子量为2千道尔顿以上10千道尔顿以下。

2.如权利要求1所述的嵌段共聚物(A)，其中，聚氨基酸链为聚天冬氨酸链、聚谷氨酸链或聚(天冬氨酸-谷氨酸)链，在侧链羧基上通过酯键和/或酰胺键具有疏水性取代基。

3.如权利要求1或权利要求2所述的嵌段共聚物(A)，其中，聚乙二醇链的分子量为1千道尔顿以上6千道尔顿以下。

4.如权利要求1～权利要求3中任一项所述的嵌段共聚物(A)，其中，除去靶结合部位后的嵌段共聚物中的疏水性取代基的质量含量为5质量％以上60质量％以下。

5.如权利要求1～权利要求4中任一项所述的嵌段共聚物(A)，其中，嵌段共聚物(A)由通式(1)表示，

[化1]

式中，R₁表示靶结合部位的结合残基，ta表示20～140的整数，Aa表示具有或不具有取代基的碳原子数(C1～C6)亚烷基，R_2a表示选自由氢原子、碳原子数(C1～C6)酰基和碳原子数(C1～C6)烷氧羰基组成的组中的取代基，R_3a包含1个以上选自由具有或不具有取代基的碳原子数(C1～C30)的直链状、支链状或环状的烷氧基、具有或不具有取代基的碳原子数(C1～C30)的直链状、支链状或环状的烷基氨基、具有或不具有取代基的碳原子数(C1～C30)的直链状、支链状或环状的二烷基氨基、具有或不具有取代基的碳原子数(C1～C8)烷基氨基羰基(C1～C8)烷基氨基、具有羟基和/或氨基的生理活性物质的结合残基、具有羟基和/或氨基的荧光物质的结合残基组成的组中的1种以上疏水性取代基的结合残基，其余部分为羟基，Ba表示单键或二价的结合基团，na表示1或2，x1a、x2a和za各自独立地表示0～20的整数，x1a+x2a表示1～20的整数，(x1a+x2a+za)表示3～20的整数，结合有所述R_3a的各结构单元以及侧链羰基发生了分子内环化的结构单元为各自独立地无规排列的结构。

6.如权利要求1～权利要求5中任一项所述的嵌段共聚物(A)，其中，所述嵌段共聚物(A)在水溶液中形成自缔合性的纳米颗粒，该纳米颗粒的平均粒径为30纳米以下。

7.一种含有嵌段共聚物(A)和嵌段共聚物(B)的组合物，其为含有权利要求1～权利要求6中任一项所述的嵌段共聚物(A)以及嵌段共聚物(B)的组合物，所述嵌段共聚物(B)是含有聚乙二醇链的亲水性聚合物链段与含有在侧链中具有疏水性取代基的聚氨基酸链的疏水性聚合物链段连结而成的，将所述嵌段共聚物(B)的聚乙二醇链与聚氨基酸链结合而成的主链聚合物的分子量为2千道尔顿以上10千道尔顿以下，嵌段共聚物(B)的疏水性取代基的质量含量为5质量％以上60质量％以下。

8.如权利要求7所述的组合物，其中，嵌段共聚物(B)的聚氨基酸链为聚天冬氨酸链、聚谷氨酸链或聚(天冬氨酸-谷氨酸)链，在侧链羧基上通过酯键和/或酰胺键具有疏水性取代基。

9.如权利要求7或权利要求8所述的组合物，其中，嵌段共聚物(B)的聚乙二醇链的分子量为1千道尔顿以上6千道尔顿以下。