[发明专利]靶向癌细胞和癌干细胞的紫杉烷类药物的纳米乳剂组合物及其使用方法

权利要求书

1.一种组合物，该组合物包含包封在水包油纳米乳剂(NE)药物递送系统中的ω-3多不饱和脂肪酸(PUFA)-紫杉烷偶联物。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述PUFA选自下组，该组由以下组成：二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)和α-亚麻酸(LNA)。

3.如权利要求1所述的组合物，其中所述PUFA-紫杉烷偶联物是DHA-SBT-1214。

4.如权利要求1所述的组合物，其中所述PUFA-紫杉烷偶联物中的紫杉烷选自下组，该组由以下组成：紫杉醇、多西他赛、SBT-1213、SBT-12854、SBT-121303、SBT-1216、SBT-11033、SBT-121313、SBT-121602、卡巴他赛、SBT-1212、SBT-1217、SBT-1102、SBT-1103、SBT-1104、SBT-1106、SBT-1107、SBT-121301、SBT-121302、SBT-121304、SBT-121403、SBT-11031、SBT-11032、SBT-11034、SBT-12851、SBT-12852、SBT-12853、SBT-12855、SBT-12851-1、SBT-12851-3、SBT-12852-1、SBT-12852-3、SBT-12853-1、SBT-12853-3、SBT-12854-1、SBT-12854-3、SBT-12855-1和SBT-12855-3。

5.如权利要求1所述的组合物，其中所述PUFA-紫杉烷偶联物选自下组，该组由以下组成：DHA-紫杉醇、DHA-多西他赛、DHA-SBT-1213、DHA-SBT-1103、DHA-SBT-1104、DHA-SBT-1216、LNA-SBT-1213、LNA-紫杉醇、LNA-多西他赛、DHA-卡巴他赛和LNA-卡巴他赛。

6.如权利要求4所述的组合物，其中所述PUFA-紫杉烷偶联物是权利要求4中定义的所述紫杉烷的DHA或LNA酯。

7.如权利要求1所述的组合物，其中所述水包油NE包括50nm至1000nm范围内的平均液滴直径。

8.如权利要求1所述的组合物，其中所述水包油NE包括小于200nm的平均液滴直径。

9.如权利要求1所述的组合物，其中所述水包油NE中的油是富含ω-3脂肪酸的食用油，所述食用油选自下组，该组由以下组成：鱼油、松子油、亚麻籽油、红花油、月见草油、黑醋栗油、琉璃苣油、小麦胚芽油、奇亚籽油、大麻油、紫苏油、葡萄油、角鲨烯油以及真菌油。

10.如权利要求1所述的组合物，其中所述油被选自下组的物质修饰，该组由以下组成：表面活性剂、靶向剂、图像造影剂及其组合。

11.如权利要求1所述的组合物，其中所述PUFA-紫杉烷偶联物被包封在纳米颗粒中。

12.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是包含药学上可接受的载体的药物组合物。

13.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物在4℃下物理稳定长达6个月。

14.如权利要求13所述的组合物，其中所述组合物具有稳定的粒度持续长达6个月。

15.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物在体内具有比所述PUFA-紫杉烷偶联物的溶液形式增加的保留时间。

16.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物在体内具有比所述PUFA-紫杉烷偶联物的溶液形式慢至少三倍的释放曲线。