[发明专利]新的(杂)芳基取代的哌啶基衍生物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物有效
申请号: | 201780047088.4 | 申请日: | 2017-06-09 |
公开(公告)号: | CN109563094B | 公开(公告)日: | 2022-03-18 |
发明(设计)人: | A·科斯基;C·韦伯;A·瓦萨斯;B·莫尔纳;A·基斯;A·马西亚斯;J·B·穆雷;E·莱克维兹;O·热内斯特;M·尚里翁;D·德马勒斯;L·伊万席茨 | 申请(专利权)人: | 法国施维雅药厂;弗纳里斯研发有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张朔;黄革生 |
地址: | 法国苏*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 哌啶 衍生物 它们 制备 方法 含有 药物 组合 | ||
1.式(I)化合物
其中:
◆R1表示苯基基团或噻吩基基团,
◆R2表示氢原子或卤素原子,
◆n是等于0、1或2的整数,
◆J表示-C(O)-基团、-CH(R3)-基团或-SO2-基团,
◆R3表示氢原子或者直链或支链(C1-C6)烷基基团,
◆K表示价键或-Cy1-基团,
◆L表示-Cy2基团或-CH2-Cy2基团,
◆W表示基团其中:
■表示
■X表示碳原子或氮原子,
■R4表示氢原子、卤素原子、直链或支链(C1-C6)烷基基团、直链或支链(C2-C6)链烯基基团、直链或支链(C2-C6)炔基基团、-Y1-NR6R7基团、-Y1-OR6基团、直链或支链卤代(C1-C6)烷基基团、氧代基基团、-Y1-Cy3基团、-Cy3-R7基团、-Cy3-OR7基团或-Y1-NR6-C(O)-R7基团,
■R5表示氢原子、卤素原子或者直链或支链(C1-C6)烷基基团,
■R6表示氢原子或者直链或支链(C1-C6)烷基基团,
■R7表示氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基基团或-Y2-Cy4基团,
■Y1和Y2相互独立地表示价键或者直链或支链(C1-C4)亚烷基基团,
◆Cy1表示环烷基基团、杂环烷基基团、芳基基团或杂芳基基团,其选自苯基基团、吡咯基基团、噻吩基基团、噻唑基基团、吡啶基基团、四氢苯并噻吩基基团、二氢噻吩并二噁烯基基团、环丙基基团、环丁基基团或吡咯烷基基团,其连接至基团J和基团L,
◆Cy2表示环烷基基团、杂环烷基基团、芳基基团或杂芳基基团,其选自苯基基团、茚满基基团、吡咯基基团、呋喃基基团、噻吩基基团、噻唑基基团、异噻唑基基团、噁唑基基团、异噁唑基基团、吡唑基基团、吡啶基基团、吡嗪基基团、哒嗪基基团、嘧啶基基团、吡啶酮基基团、吲哚基基团、二氢吲哚基基团、二氢异吲哚基基团、吲唑基基团、二氢环戊二烯并噻吩基基团、四氢苯并噻吩基基团、苯并呋喃基基团、咪唑并吡啶基基团、苯并三唑基基团、苯并二氧杂环戊烯基基团、二氢苯并二噁烯基基团、喹啉基基团、四氢喹啉基基团、四氢异喹啉基基团、喹喔啉基基团、二氢喹喔啉基基团、喹唑啉酮基基团或吡咯烷基基团,
◆Cy3表示环烷基基团、杂环烷基基团、芳基基团或杂芳基基团,其选自苯基基团、萘基基团、吡咯基基团、呋喃基基团、噻吩基基团、噻唑基基团、吡唑基基团、咪唑基基团、吡啶基基团、嘧啶基基团、吡啶酮基基团、吲哚基基团、苯并二氧杂环戊烯基基团、二氢苯并二噁烯基基团、环丙基基团、环丁基基团、环戊基基团、环己基基团、吡咯烷基基团、四氢吡喃基基团或哌啶基基团,
◆Cy4表示环烷基基团、杂环烷基基团、芳基基团或杂芳基基团,其选自苯基基团、哌嗪基基团、吗啉基基团、吡啶基基团或二氢吲哚基基团,
所述芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基基团被定义为任选被1至4个选自如下的基团取代:直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C2-C6)链烯基、直链或支链(C2-C6)炔基、直链或支链卤代(C1-C6)烷基、-Y1-OR’、-Y1-NR’R”、-Y1-S(O)m-R’、氧代基或N-氧化物、硝基、氰基、-C(O)-R’、-C(O)-OR’、-O-C(O)-R’、-C(O)-NR’R”、-Y1-NR’-C(O)-R”、-Y1-NR’-C(O)-OR”、卤素、环丙基和吡啶基,其可以被直链或支链(C1-C6)烷基基团取代,
其中R’和R”相互独立地表示氢原子、直链或支链(C1-C6)烷基基团、直链或支链(C2-C6)链烯基基团、直链或支链(C1-C6)烷氧基基团、直链或支链卤代(C1-C6)烷基、直链或支链羟基(C1-C6)烷基基团、直链或支链(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基基团、苯基基团、环丙基甲基基团、四氢吡喃基基团,
或者取代基对R’、R”与载有它们的氮原子一起形成由5-7个环成员构成的非芳族环,其除了氮之外还可以含有选自氧和氮的第二个杂原子,其中所述第二个氮可以被1-2个表示氢原子或者直链或支链(C1-C6)烷基基团的基团所取代,
和其中,m是等于0、1或2的整数,
它们的对映体、非对映异构体和与可药用酸或碱的加成盐。
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