[发明专利]用作饥饿激素O-酰基转移酶(GOAT)抑制剂的噁二唑并吡啶衍生物有效
申请号: | 201780047100.1 | 申请日: | 2017-07-31 |
公开(公告)号: | CN109843891B | 公开(公告)日: | 2021-11-23 |
发明(设计)人: | C·戈德布特;T·特里塞尔曼;V·温托尼亚克 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/4355;A61P3/04 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 饥饿 激素 转移酶 goat 抑制剂 噁二唑 吡啶 衍生物 | ||
1.下式的化合物
或其盐,
其中
X为CH或N;
R1选自CH3、-CH2OH及Cl;
R2彼此独立地选自:H、F、Cl、Br、I、CN、C1-6烷基、C3-7环烷基、OH、-O-(C1-6烷基)、-O-(C3-7环烷基)、-O-(C1-3烷基)-(C3-7环烷基)、-O-杂环基、-O-(C1-3烷基)-杂环基、-O-芳基、-O-杂芳基、-S-(C1-3烷基)、-SO-(C1-3烷基)、-SO2-(C1-3烷基)、-NH2、-NH-(C1-6烷基)、-NH-(C3-6环烷基)、-NH-(C1-3烷基)-杂环基、-NH-(C1-6烷基)-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-(C1-3烷基)、-C(=O)-N(C1-3烷基)2、-C(=O)OH、-C(=O)-O-(C1-4烷基)、-C(=O)-(C1-4烷基)、-C1-3烷基-C(=O)-O-(C1-4烷基)、杂环基、杂芳基及5,6-二氢-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-基,
其中各烷基或环烷基任选独立地经一或多个选自F、CN及OH的取代基取代,且
其中各杂环基选自单或螺环4-7元环烷基,其中1、2或3个CH2基团彼此独立地经O、S、NH或C=O置换,且
其中各杂环基任选经1或2个彼此独立地选自F、OH及C1-3烷基的取代基取代,
其中各芳基选自苯基及萘基,且
其中各杂芳基选自含有1或2个独立地选自N、O及S的杂原子的5元芳环或选自含有1或2个N的6元芳环,且
其中各芳基或杂芳基任选经1或2个独立地选自F、CN及C1-3烷基的取代基取代,其中C1-3烷基任选经1或多个F取代;
或,若两个基团R2连接至吡啶或嘧啶基团的相邻C原子,则其可彼此键接且共同形成-O-CH2-O-、-O-CH2-CH2-O-或-O-CH2-CH2-CH2-O-桥,其中1或2个H原子可经F或C1-3烷基置换;且
n为1、2或3;
其中上文提及的烷基中的每一个可经一或多个F取代。
2.如权利要求1的式(I)化合物,其中
R1为-CH3;且
n为1或2。
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