[发明专利]苯甲酸锂的共晶及其用途有效
申请号: | 201780047178.3 | 申请日: | 2017-06-13 |
公开(公告)号: | CN109563024B | 公开(公告)日: | 2023-06-06 |
发明(设计)人: | G.E.蔡;王景正;谢天岚;罗元均 | 申请(专利权)人: | 心悦生医股份有限公司 |
主分类号: | C07C215/54 | 分类号: | C07C215/54;C07D213/80;A61K31/137;A61K33/14;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 中国台*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯甲酸 及其 用途 | ||
1.苯甲酸锂化合物和共形物的共晶,其中该共形物为烟酸或反式肉桂酸,且
其中苯甲酸锂化合物和共形物以1:1的分子比存在于共晶中,且
其中所述反式肉桂酸和苯甲酸锂化合物的共晶的粉末X射线衍射图包括以下峰(o):5.2;7.1;7.5;8.0;10.2;12.8;13.9;14.5;16.2;17.2;17.6;18.5;20.7;21.2;22.1;23.0;23.8;24.7;25.4;25.8;26.6;27.2;27.8;29.1;30.1;30.9;31.3;和33.6;
且其中所述烟酸和苯甲酸锂化合物的共晶的粉末X射线衍射图包括以下峰(o):6.5;11.1;13.1;15.5;16.7;17.5;18.4;19.7;20.3;20.7;21.2;21.6;22.3;22.8;24.4;24.8;25.9;26.9;28.0;28.7;29.2;30.0;30.6;31.6;32.3;33.6;34.1;35.8;36.3;37.2;38.3;39.1;39.9;41.2;41.8;和42.8。
2.根据权利要求1的共晶,其中该反式肉桂酸和苯甲酸锂化合物的共晶具有基本上如图6所示的粉末X射线衍射图,并且具有对应于熔点188℃的吸热峰。
3.根据权利要求1的共晶,其中该烟酸和苯甲酸锂化合物的共晶具有基本上如图11所示的粉末X射线衍射图,并且具有对应于熔点161℃的吸热峰。
4.组合物,其包含有效量的权利要求1-3中任一项的共晶和载体。
5.根据权利要求4的组合物,其中该组合物为药物组合物。
6.权利要求1-3中任一项的共晶或权利要求4或权利要求5的组合物在制备用于治疗受试者中神经精神病症或降低受试者中神经精神病症的风险的药物中的用途。
7.根据权利要求6的用途,其中所述神经精神病症选自:精神分裂症、精神障碍、阿尔茨海默病、痴呆、轻度认知障碍、良性健忘、闭合性头部损伤、孤独性谱群疾病、亚斯伯格症、注意力缺陷伴多动障碍、强迫性障碍、抽动障碍、儿童学习障碍、经前期综合征、抑郁症、双相型障碍、焦虑性障碍、创伤后应激障碍、慢性疼痛、进食障碍、成瘾障碍、人格障碍、帕金森病、亨廷顿病和肌萎缩侧索硬化。
8.制备权利要求1-3中任一项的共晶的方法,所述方法包括:
(i)将该苯甲酸锂化合物与该共形物在溶剂中在40-110℃的温度下混合,形成饱和溶液,其中该苯甲酸锂化合物和该共形物的摩尔比为1:2至2:1;
(ii)在70-150℃的温度下加热并搅拌该溶液,以形成共晶;和
(iii)收集(ii)中形成的共晶。
9.根据权利要求8的方法,其中步骤(i)通过如下进行:将溶剂以逐滴方式加入到苯甲酸锂化合物和共形物中,并搅拌由此形成的混合物以使苯甲酸锂化合物和共形物溶解在溶剂中。
10.制备权利要求1-3中任一项的共晶的方法,所述方法包括:
(i)提供权利要求1-3中任一项的共晶,
(ii)将该共晶在35-110℃的温度范围下溶解在溶剂中,形成溶液;
(iii)在40-110℃的温度下搅拌该溶液第一段时间以形成共晶;其中所述第一段时间为1-10天;和
(iv)收集该共晶。
11.根据权利要求10的方法,还包括在步骤(iii)之后,将该溶液在40-110℃的温度下搅拌第二段时间,其中该第二段时间为1-10天。
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