[发明专利]动物和人抗疟剂有效
申请号: | 201780047503.6 | 申请日: | 2017-06-01 |
公开(公告)号: | CN109563095B | 公开(公告)日: | 2021-10-29 |
发明(设计)人: | 史黛西·S·卡南;纳塔利·安妮·哈夫雷拉克 | 申请(专利权)人: | 细胞基因公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P29/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 贺淑东 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 动物 人抗疟剂 | ||
1.一种式(I)的嘌呤化合物,
其中
R1为CR1aR1bR1c,其中R1a和R1b为(C1-4)烷基且R1c为H或(C1-4)烷基;或R1a和R1b形成3-6元环烷基或3-6元杂环基,且R1c为H或(C1-4)烷基;
R2为L-R2a或L-R2b,
L为键或(C1-2烷基);
R2a为3-6元含N的杂环基或杂芳基,各自任选被一个或多个(C1-4)烷基或(C1-4)烷基-NR2取代;
R2b为(C1-4支链或直链烷基)-NR2,
R3为苯基或吡啶基,被至少一个卤素、CN、(C1-4)烷基或O(C1-4)烷基取代,其中所述烷基任选被氟化;并且
R为H或(C1-4)烷基;
前提条件是所述嘌呤化合物不为
4-(2-(异丙基氨基)-8-((2,4,6-三氟苯基)氨基)-9H-嘌呤-9-基)吡咯烷-2-酮;
N2-环戊基-N8-(2-氟苯基)-9-(哌啶-4-基)-9H-嘌呤-2,8-二胺;或
N2-环己基-N8-(2-氟苯基)-9-(哌啶-4-基甲基)-9H-嘌呤-2,8-二胺。
2.如权利要求1所述的嘌呤化合物,其中R1为CR1aR1bR1c,其中R1a和R1b为(C1-2)烷基且R1c为H或(C1-4)烷基。
3.如权利要求2所述的嘌呤化合物,其中R1为异丙基或叔丁基。
4.如权利要求1所述的嘌呤化合物,其中R1为CR1aR1bR1c,且R1a和R1b形成3-6元环烷基或3-6元杂环基,且R1c为H或(C1-2)烷基。
5.如权利要求4所述的嘌呤化合物,其中R1a和R1b形成环丙基、环丁基、环戊基或四氢吡喃基。
6.如权利要求4所述的嘌呤化合物,其中R1c为H或CH3。
7.如权利要求4所述的嘌呤化合物,其中R1为环丙基、环丁基、环戊基、四氢吡喃基、1-甲基-环丙基、1-甲基-环丁基、1-甲基-环戊基、1-甲基-四氢吡喃基或4-甲基-四氢吡喃基。
8.如权利要求1所述的嘌呤化合物,其中R2为L-R2a且R2a选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或咪唑基。
9.如权利要求8所述的嘌呤化合物,其中L为键、-CH2-或-CH2CH2-。
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