[发明专利]药剂与能够结合葡萄糖感应蛋白的部分的新颖缀合物

权利要求书

1.式(I)缀合物或其药用盐或溶剂化物：

P-[L₁]_m-[A₁]_o-[L₂]_p-[A₂]_r-[L₃]_q-S

(I)

其中P是胰岛素或促胰岛素肽，

L₁、L₂和L₃彼此独立是链长为1-20个原子的接头，

A₁和A₂彼此独立是5至6元单环或9至12元二环或彼此连接的两个5至6元单环和/或9至12元二环，其中每个环独立是饱和、不饱和或芳族碳环或杂环且其中每个环可带有至少一个取代基，

S是与非胰岛素依赖性葡萄糖转运蛋白GluT1结合的糖部分且其中糖部分S包含末端吡喃糖S1部分，其经由2、4或6位与式(I)缀合物连接，

m、o、p、r和q彼此独立是0或1且其中r和o中的至少一个是1。

2.权利要求1的式(I)缀合物，其中P是胰岛素，其经由氨基连接，特别是经由胰岛素B29Lys残基的氨基侧链或经由胰岛素B1Phe残基的氨基末端连接。

3.权利要求1或2的式(I)缀合物，其中L₁、L₂和L₃彼此独立为(C₁-C₂₀)亚烷基、(C₂-C₂₀)亚烯基或(C₂-C₂₀)亚炔基，其中一个或多个C原子可被杂原子或杂原子部分代替，特别是被O、NH、N(C_1-4)烷基、S、SO、SO₂、O-SO₂、O-SO₃、O-PHO₂或O-PO₃代替，和/或其中一个或多个C原子可取代有(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、氧代、羧基、卤素例如F、Cl、Br或I或含磷基团。

4.权利要求1-3中任一项的式(I)缀合物，其中L₃是(C₁-C₆)亚烷基，特别是(C_1-4)亚烷基，其中一个或两个C原子可被杂原子或杂原子部分代替，特别是被O、NH、N(C_1-4)烷基、S、SO、SO₂、O-SO₂、O-SO₃、O-PHO₂或O-PO₃代替，和/或其中一个或多个C原子可取代有(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、氧代、羧基、卤素例如F、Cl、Br或I或含磷基团。

5.权利要求1-3中任一项的式(I)缀合物，其中L₃是C＝O。

6.权利要求1-3中任一项的式(I)缀合物，其中L₂选自-CO-(CH₂)₃-、-(CH₂)₆-NH-、-(CH₂)₂-CO-(CH₂-CH₂-O)₂-(CH₂)₂-NH-或-CH₂-O-(CH₂-CH₂-O)₃-。

7.权利要求1-6中任一项的式(I)缀合物，其中A₁和A₂彼此独立为杂环，其中所述环可带有至少一个取代基。