[发明专利]三唑苯甲酰胺衍生物及其相关组合物和治疗方法在审
申请号: | 201780048746.1 | 申请日: | 2017-06-05 |
公开(公告)号: | CN109922802A | 公开(公告)日: | 2019-06-21 |
发明(设计)人: | J·约翰斯顿;A·W·加罗法洛;P·R·法特里 | 申请(专利权)人: | AN2H探索有限公司 |
主分类号: | A61K31/4196 | 分类号: | A61K31/4196;C07D249/02 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 爱尔兰;IE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 连接酶 活化 三唑 苯甲酰胺化合物 苯甲酰胺衍生物 药物组合物 发生率 疾病 治疗 | ||
1.一种式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐或溶剂合物,其中;
L1、L2和L3各自独立地选自键、亚烷基或亚烯基;
M1和M2各自独立地选自-NR4-、-NR4C(O)-、-C(O)NR4-、-NR4C(O)NR4-、-C(O)-、-C(=NR4)-、-C(=NOR4)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-OC(O)O-、-OC(O)NR4-、-NR4C(O)O-、-S(O)m-、-S(O)mNR4-或-NR4S(O)m-,前提条件是M1和M2不都是-NR4-;
R1、R2和R3各自独立地选自烷基、烯基、环烷基、芳基、联苯基、杂环基、杂环烷基、杂芳基、环烷基烷基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂环基烷基、杂芳基烷基、杂芳基烯基或杂芳基炔基,其中每个环烷基、芳基、杂芳基和杂环基部分任选地被一个或多个R5取代;
R4各自独立地为H、烷基,其中每个烷基任选地被一个或多个R5取代;
R5各自独立地为I、Br、Cl、F、CN、CONH2、CONHR6、CONR6R6、COOH、NH2、NHR6、NO2、NR6R6、OH、OR6、-COOR6、OSO3R6、氧代基、R6、SH、SO2R6、SO3H、SO3R6或SR6;
R6各自独立地为烷基或卤代烷基;或者另选地,在相同N原子上的两个R6可以一起形成3-6元N-杂环基;
m为0、1或2;并且
其中所述化合物不是N,N′-(1-苯基-1H-1,2,4-三唑-3,5-二基)二苯甲酰胺、N-(3-苯甲酰胺基-1-苯基-1H-1,2,4-三唑-5-基)呋喃-2-甲酰胺、N-(5-肉桂酰胺基-1-苯基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰胺、N-(1-苯基-5-(苯基氨基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰胺、4-氟-N-(5-(4-甲氧基苯甲酰胺基)-1-苯基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰胺、4-氟-N-(5-(4-甲氧基苯甲酰胺基)-1-苯基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯甲酰胺和N,N′-(1-苯基-1H-1,2,4-三唑-3,5-二基)二基)双(4-甲基苯甲酰胺)。
2.如权利要求1所述的化合物,其中L1、L2和L3各自独立地选自键、C1-C3亚烷基或C2-C3亚烯基。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中M1和M2各自独立地选自-NR4-、-NR4C(O)-、-C(O)NR4-、NR4C(O)NR4-、-OC(O)-、-C(O)O-、-OC(O)O-、-OC(O)NR4-或-NR4C(O)O-。
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