[发明专利]含川陈皮素的固体分散体的制造方法

说明书

本发明提供一种对水的溶解性优异的川陈皮素组合物及简便地制造该川陈皮素组合物的方法。一种含有川陈皮素的固体分散体的制造方法，其包括：将川陈皮素或含川陈皮素的物质与水溶性橙皮苷衍生物混合之后，进行加热而使其熔融的工序；和将熔融后的熔融物进行冷却并使其固化的工序。一种通过该方法制造的含川陈皮素的组合物。

技术领域

本发明涉及一种含有川陈皮素的固体分散体的制造方法。

背景技术

川陈皮素(Nobiletin)为温州蜜橘或台湾香檬等柑橘类中所含的聚甲氧基类黄酮的一种。已知川陈皮素具有PPAR活化作用及脂联素分泌促进作用(专利文献1)、神经突生长促进作用(专利文献2)、记忆障碍抑制作用(非专利文献1)等各种生理活性，因此，作为健康食品的重要的成分被认识。

但是，川陈皮素为难水溶性，难以在饮食品、医药品等中有效利用其原体本身的生理功能。

因此，研究使川陈皮素增溶于水中的技术，例如报道有制成环糊精包合物的方法(专利文献3)。但是，在该制造方法中，由于使用乙醇水溶液作为溶剂，因此，存在为了将其除去而工艺烦杂化，成为成本上升的一个原因的问题，另外在水溶性方面也不充分。

另一方面，报道了在将水溶性多酚与难水溶性多酚类进行混合，并进行加热熔融之后进行冷却、固化的情况下，难水溶性多酚类对水的溶解性升高(专利文献4)。但是，在该文献中，对川陈皮素的增溶完全没有记载，其效果不清楚。

专利文献1：国际公开第2006/049234号

专利文献2：日本特开2002-60340号公报

专利文献3：日本特开平11-169148号公报

专利文献4：日本特开2014-125461号公报

非专利文献1：日本药理学杂志,2015,145,234-236

发明内容

本发明涉及以下的(1)～(5)。

(1)一种含有川陈皮素的固体分散体的制造方法，其包括：将川陈皮素或含川陈皮素的物质与水溶性橙皮苷衍生物混合之后，进行加热而使其熔融的工序；和将熔融后的熔融物进行冷却并使其固化的工序。

(2)一种含川陈皮素的固体分散体，其含有川陈皮素或含川陈皮素的物质、和水溶性橙皮苷衍生物，并且川陈皮素在由X射线衍射光谱算出的结晶度为10％以下的状态下分散而成的。

(3)一种含川陈皮素的固体分散体，其是含有川陈皮素或含川陈皮素的物质、和水溶性橙皮苷衍生物，并且川陈皮素分散而成的，由X射线衍射光谱算出的结晶度为10％以下。

(4)一种含川陈皮素的固体分散体，其通过(1)的制造方法而得到，由X射线衍射光谱算出的川陈皮素的结晶度为10％以下。

(5)一种饮食品、医药品或医药部外品，其含有(2)～(4)中任一项的含川陈皮素的固体分散体。

附图说明

图1是表示实施例1的川陈皮素(上图)及川陈皮素-甲基橙皮苷固体分散体(下图)的粉末X射线衍射的结果的图。

图2是表示实施例2的川陈皮素(上图)及川陈皮素-甲基橙皮苷固体分散体(下图)的粉末X射线衍射的结果的图。

图3是表示实施例3的川陈皮素(上图)及川陈皮素-甲基橙皮苷固体分散体(下图)的粉末X射线衍射的结果的图。

图4是表示实施例4的川陈皮素(上图)及川陈皮素-甲基橙皮苷固体分散体(下图)的粉末X射线衍射的结果的图。

图5是表示实施例5的川陈皮素(上图)及川陈皮素-甲基橙皮苷固体分散体(下图)的粉末X射线衍射的结果的图。