[发明专利]组胺-3受体反向激动剂与乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合有效
| 申请号： | 201780049311.9 | 申请日： | 2017-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN109640975B | 公开（公告）日： | 2020-10-20 |
| 发明（设计）人： | 罗摩克里希纳·尼罗吉;阿尼尔·卡巴里·欣德;阿卜杜勒·拉希德·穆罕默德;普拉迪普·贾亚拉扬;戈皮纳德·比拉普涅尼;文卡特斯瓦卢·贾斯蒂 | 申请（专利权）人： | 苏文生命科学有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/27 | 分类号： | A61K31/27;A61K31/445;A61K31/5377;A61K31/55;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;刘振佳 |
| 地址： | 印度泰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 组胺 受体 反向 激动剂 乙酰 胆碱酯酶 抑制剂 组合 | ||
1.用于在患者中治疗认知障碍的组合产品，其包含组胺-3受体反向激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂；其中所述组胺-3受体反向激动剂选自：
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺；
N-[4-(1-环丙基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺；以及
N-[4-(1-异丙基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺；
或其可药用盐；
其中所述乙酰胆碱酯酶抑制剂选自多奈哌齐、卡巴拉汀和加兰他敏，或其可药用盐。
2.如权利要求1所述的组合产品，其中所述组胺-3受体反向激动剂是N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺或其可药用盐。
3.如权利要求1所述的组合产品，其中所述组胺-3受体反向激动剂的可药用盐是：
N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺二盐酸盐；
N-[4-(1-环丙基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺酒石酸盐；或
N-[4-(1-异丙基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺酒石酸盐。
4.如权利要求1、2或3所述的组合产品，其中所述组胺-3受体反向激动剂是N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺二盐酸盐。
5.如权利要求1所述的组合产品，其中所述乙酰胆碱酯酶抑制剂是多奈哌齐或其可药用盐。
6.如权利要求1或5所述的组合产品，其中所述乙酰胆碱酯酶抑制剂是盐酸多奈哌齐。
7.用于在患者中治疗认知障碍的组合产品，其包含N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺二盐酸盐和盐酸多奈哌齐。
8.如权利要求1或权利要求7所述的组合产品，其中所述认知障碍选自阿尔茨海默病、精神分裂症、帕金森病、路易体痴呆、血管性痴呆、额颞痴呆、唐氏综合征和图雷特综合征。
9.如权利要求1至8中任一项所述的组合产品在制备用于在有此需要的患者中治疗认知障碍的药物中的用途。
10.如权利要求9所述的组合产品的用途，其中所述认知障碍选自阿尔茨海默病、精神分裂症、帕金森病、路易体痴呆、血管性痴呆、额颞痴呆、唐氏综合征和图雷特综合征。
11.组合产品，其包含用于在患者中治疗阿尔茨海默病的N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺或其可药用盐和乙酰胆碱酯酶抑制剂；其中所述乙酰胆碱酯酶抑制剂选自多奈哌齐、卡巴拉汀或加兰他敏，或其可药用盐。
12.如权利要求11所述的组合产品，(a)其中所述N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺或其可药用盐和乙酰胆碱酯酶抑制剂组合施用以在患者中进行治疗，或者；
(b)其中所述N-[4-(1-环丁基哌啶-4-基氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺或其可药用盐作为用乙酰胆碱酯酶抑制剂进行稳定治疗的患者中的辅助治疗而进行施用；其中所述乙酰胆碱酯酶抑制剂选自多奈哌齐、卡巴拉汀或加兰他敏，或其可药用盐。
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