[发明专利]胰岛素类似物有效
| 申请号： | 201780050247.6 | 申请日： | 2017-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN110072884B | 公开（公告）日： | 2023-07-28 |
| 发明（设计）人： | J·G·T·门廷;B·史密斯;D·H-C·周;H·萨法维-赫马密;M·C·劳伦斯;O·M·巴尔多梅罗 | 申请（专利权）人： | 犹他大学研究基金会;沃尔特和伊利莎豪医学研究所 |
| 主分类号： | C07K14/62 | 分类号： | C07K14/62;A61K38/28 |
| 代理公司： | 北京市路盛律师事务所 11326 | 代理人： | 冯云;王桂玲 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胰岛素 类似物 | ||
1.一种包含胰岛素A链肽和胰岛素B链肽的肽，其中所述肽是胰岛素类似物，其中所述A链肽的序列如SEQ ID NO:1所示，其中所述B链肽的序列如SEQ ID NO:30所示，并且其中：XA2＝Ile；XA3＝Val；XA4＝Glu；XA5＝Gln；XA6＝Cys；XA7＝Cys；XA8＝His；XA9＝Arg；XA10＝Ile；XA11＝Cys；XA12＝Ser；XA13＝Leu；XA14＝Tyr；XA15＝Gln；XA16＝Leu；XA17＝Glu；XA18＝Asn；XA19＝Tyr；XA20＝Cys；XA21＝Asn、Pro、His、Ser、Gly、Ala或不存在；以及XA22至XA34不存在。
2.根据权利要求1所述的肽，其中所述A链肽的序列如SEQ ID NO:39所示或如GIVEQCCHRICSLYQLENYCG所示。
3.根据权利要求1所述的肽，其中所述A链肽的序列如SEQ ID NO:39所示或如GIVEQCCHRICSLYQLENYCG所示，并且所述B链肽的序列如SEQ ID NO:30所示。
4.根据权利要求3所述的肽，其中该A链肽和B链肽经至少一个二硫键结合。
5.根据权利要求4所述的肽，其中该A链肽和B链肽经至少2个二硫键结合。
6.根据权利要求5所述的肽，其中该A链肽和B链肽经至少3个二硫键结合。
7.根据权利要求6所述的肽，其中在所述A链肽的第一Cys和第三Cys之间，在所述A链肽的第二Cys和所述B链肽的第一Cys之间，以及在所述A链肽的第四Cys和所述B链肽的第二Cys之间有二硫键。
8.根据权利要求7所述的肽，其中该肽是单体。
9.根据权利要求1所述的肽，其中该肽是去八肽胰岛素。
10.根据权利要求1所述的肽，其中：
(a)所述肽具有针对人IR-B受体的小于10-6M的IC50；和/或
(b)至少75％的所述类似物在溶液中是单体的；和/或
(c)当给予人时，当与人胰岛素相比时，所述肽具有增加的生物利用度；和/或
(d)所述肽具有在给予至人的0.5至3小时内的峰生物利用度；和/或
(e)所述肽具有在给予的10分钟内的活性起效；和/或
(f)所述肽不结合人IGF-IR或弱结合人IGF-IR；和/或
(g)所述肽对人IGF-IR具有弱于100nM的亲和力(Kd)。
11.一种药物组合物，该药物组合物包含根据权利要求1至10中任一项所述的肽，以及药学上可接受的载体。
12.权利要求1至10中任一项所述的肽在制备用于在受试者中增加胰岛素受体激活的药物中的用途。
13.权利要求1至10中任一项所述的肽在制备用于在受试者中降低血糖的药物中的用途。
14.权利要求1至10中任一项所述的肽在制备用于在受试者中治疗1型糖尿病的药物中的用途。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于犹他大学研究基金会;沃尔特和伊利莎豪医学研究所，未经犹他大学研究基金会;沃尔特和伊利莎豪医学研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
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