[发明专利]作为LPA拮抗剂的氨甲酰基氧甲基三唑环己基酸有效
| 申请号： | 201780050555.9 | 申请日： | 2017-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN109963843B | 公开（公告）日： | 2022-03-11 |
| 发明（设计）人： | 郑泰华;罗伯特·F·卡尔滕巴赫三世;李峻;史俊;施琰;陶式微;张浩;S·达努苏;K·塞尔瓦库马尔;R·B·雷德迪翁塔;S·J·沃克;L·J·肯尼迪;J·R·柯特;方天安;S·朱苏夫 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D401/04;C07D249/06;A61K31/4192;A61K31/4439;A61P11/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 lpa 拮抗剂 氨甲酰基氧 甲基 环己基 | ||
1.一种根据式(I)的化合物：
或其立体异构体、互变异构体、可药用的盐，其中
R2独立地选自经1至5个R9取代的C1-4烷基，其中R9独立地选自H和D；
R13独立地选自H和经1至3个R9取代的C1-4烷基，其中R9为H；
R3选自H和经1至3个R9取代的C1-7烷基，其中R9独立地选自H和D；
R4选自
经1至3个R9取代的C1-7烷基，其中R9独立地选自H、F、Cl和OC1-5烷基，
经1至3个R8取代的-(CR7R7)r-C3-8环烷基，其中R7独立地选自H和C1-4烷基，R8独立地选自H、F、Cl、Br和经1至5个R9取代的C1-6烷基，其中R9为H，
经1个R8取代的-(CR7R7)r-C3-8环烷基，其中R7为H，R8为-(CH2)r-C3-6环烷基，
经1个R8取代的-(CR7R7)r-芳基，其中R7独立地选自H和C1-4烷基，或R7及R7与它们所共同连接的碳原子一起形成C3-6环烷基环，R8选自H、F、Cl和Br，
经1至3个R9取代的C2-7烯基，其中R9为H，
经1至3个R8取代的-(CR7R7)r-5至6元杂环，其中R7为H，R8为H，和
经1个R8取代的-(CR7R7)r-5至6元杂芳基环，其中R7为H，R8为经1至5个R9取代的C1-6烷基，其中R9为H；
或R3及R4与它们所连接的N结合以形成经1至3个R8取代的4至9元杂环，其中R8独立地选自H和经1至5个R9取代的C1-6烷基，其中R9独立地选自H、F和Cl；
或R3及R4与它们所连接的N结合以形成经1个R8取代的4至9元杂环，其中R8选自-(CH2)r-C3-6环烷基和苯基；
X1、X2、X3及X4独立地选自CR5及N；限制条件为X1、X2、X3或X4中不多于两者为N；
R5独立地选自H、F、Cl、OR7、CN和经1至5个R9取代的C1-4烷基，其中R7为C1-4烷基，R9独立地选自H、F、Cl、OH和OC1-5烷基；
R6为经R10及R11取代的C3-8环烷基；
其中当R9为Cl或OH时，其不在其所连接的烷基的C1上经取代；
R10独立地选自H、D、F、Cl和Br；
R11独立地选自CN、-C(＝O)R12和四唑基；
R12独立地选自OH、NH2和NHSO2C1-4烷基；
r独立地选自0、1和2，
且n选自1、2或3，
其中所述芳基指的是苯基，所述杂芳基含有1或2个选自N的杂原子，并且所述杂环是饱和的且含有1或2个独立选自N和O的杂原子。
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