[发明专利]一种艾氟康唑的制备方法和其晶型M有效
| 申请号： | 201780051243.X | 申请日： | 2017-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN109843865B | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | 张健;覃鸿健 | 申请（专利权）人： | 山东特珐曼药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 张皓;王智 |
| 地址： | 262123 山东省潍*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氟康唑 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种艾氟康唑的制备方法，其特征在于包括如下步骤：4-亚甲基哌啶酸加成盐和(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-甲基-2-[(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基]环氧乙烷在金属醇盐M(OR1)n的存在下，在溶剂中反应生成艾氟康唑，反应式如下所示，
其中，
X选自卤素；
M选自碱金属或碱土金属中的任意一种，R1选自碳原子为1～4的烷基，n为1或2。
2.如权利要求1所述的艾氟康唑的制备方法，其特征在于，所述的金属醇盐M(OR1)n选自甲醇钠、甲醇钾、乙醇锂、乙醇钠、乙醇镁、正丙醇镁、叔丁醇钠、叔丁醇镁、异丁醇镁。
3.如权利要求1所述的艾氟康唑的制备方法，其特征在于，所述的金属醇盐M(OR1)n选自乙醇镁、正丙醇镁、叔丁醇镁或异丁醇镁。
4.如权利要求1所述的艾氟康唑的制备方法，其特征在于，所述的金属醇盐M(OR1)n为叔丁醇镁。
5.如权利要求1所述的艾氟康唑的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自乙腈、1,2-二甲氧基乙烷、环戊基甲醚、异丙醇、1-丁醇、4-甲基-2-戊酮或N,N-二甲基甲酰胺中的一种或多种的组合。
6.如权利要求1所述的艾氟康唑的制备方法，其特征在于，所述溶剂为乙腈或环戊基甲醚。
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