[发明专利]作为PARP1、PARP2和/或微管蛋白的抑制剂可用于治疗癌症的酞嗪衍生物有效
申请号: | 201780051422.3 | 申请日: | 2017-06-23 |
公开(公告)号: | CN109843874B | 公开(公告)日: | 2022-05-27 |
发明(设计)人: | 乔鲍·J·佩托;戴维·M·雅布隆斯;特塞·曾;哈桑·莱姆贾巴尔-阿拉维 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会;阿特拉斯麦克斯有限公司 |
主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;C07D405/14;C07D471/04;C07D401/14;C07D403/14;A61K31/502;A61P35/00 |
代理公司: | 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 | 代理人: | 钟晶;钟海胜 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 parp1 parp2 微管 蛋白 抑制剂 用于 治疗 癌症 衍生物 | ||
1.化合物或其盐,其具有根据式(I)的结构:
其中T具有为以下的结构
其中表示与式(I)的亚甲基的共价键和表示与式(I)的U环的共价键
其中式(C)
其中表示与式(I)的T环的共价键和表示与式(I)的-NH-Y-Z-R1的共价键,具有为以下的结构
其中Y是C(O);
Z是-O-或-NH-;
R1是环丙基或环丙基甲基或环丁基或环戊基或环己基或未取代的C1或C2或C3或C4或C5烷基或取代的C1或C2或C3或C4或C5烷基或取代或未取代的C1或C2或C3或C4或C5杂烷基,
其中,取代的烷基或取代的杂烷基上的取代基独立地选自由以下组成的组:-R’、-OR’、-卤素,其数量范围为0至(2m'+1),其中m'是烷基和杂烷基中碳原子的总数,并且其中,R’指氢、未取代的C1或C2或C3或C4卤代烷基、未取代的C1-C10烷基或未取代的C1-C10烷氧基;
R2为氢或卤素或未取代的C1或C2或C3或C4或C5烷基;
R3为卤素或氢或卤素取代或未取代的C1或C2或C3烷基或卤素取代或未取代的C1或C2或C3烷氧基;
R4为氢或卤素;
R5为氢或卤素或卤素取代或未取代的C1或C2或C3或C4或C5烷基;和
R6为氢或卤素或卤素取代或未取代的C1或C2或C3或C4或C5烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,具有为如下的结构:
其中,
R2为氢或F或Cl或未取代的C1或C2或C3烷基;
R3为氢或F或Cl或未取代的C1或C2或C3烷基或卤素取代或未取代的C1或C2或C3烷氧基;和
R4为氢或F或Cl。
3.根据权利要求1所述的化合物或其盐,具有为如下的结构:
4.根据权利要求1所述的化合物或其盐,具有为如下的结构:
5.根据权利要求1所述的化合物或其盐,具有为如下的结构:
6.根据权利要求1所述的化合物或其盐,具有为如下的结构:
7.根据权利要求1所述的化合物或其盐,具有为如下的结构:
8.根据权利要求1所述的化合物或其盐,具有为如下的结构:
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