[发明专利]含有5-氨基乙酰丙酸类的水性制剂

说明书

本发明的课题在于提高含有ALA类和铁化合物的水性制剂的稳定性。本发明提供一种水性制剂，其特征在于，是含有ALA类和铁化合物的水性制剂，还含有0.2～30重量％的盐类，上述盐类为钠盐或者钾盐，上述水性制剂的pH为2～8。

技术领域

本发明涉及提高了稳定性的含有5-氨基乙酰丙酸类(以下也称为“ALA类”)的水性制剂。

背景技术

5-氨基乙酰丙酸(以下也称为“ALA”)是在动物、植物、菌类中广泛存在的生物体内含有的天然氨基酸的一种，作为叶绿素、血红素的共用前体在细胞内受到代谢。ALA与其它的卟啉相关化合物同样地具有选择性集聚于肿瘤组织的性质，但其本身没有光敏性，在细胞内由血红素生物合成路径的一系列的酶组进行代谢，由此变成具有光敏性的原卟啉IX(以下也称为“PpIX”)。

利用ALA及其代谢产物PpIX的如上所述的性质的5-氨基乙酰丙酸-光动力学疗法(以下也称为“ALA-PDT”)、5-氨基乙酰丙酸-光动力学诊断(以下也称为“ALA-PDD”)的研究正在推进(例如，专利文献1)。利用ALA-PDT的癌治疗是通过向对象给予ALA并对癌组织照射特定波长的光而进行癌治疗的治疗方法，是低损伤且不易残留治疗痕迹的治疗法，因此近年来备受注目。ALA-PDD是通过向对象给予ALA并对癌组织照射特定波长的光而进行癌组织的有无和癌组织范围的判定的诊断方法，与目前为止的诊断法相比较，低损伤且副作用少，因此具有对患者的负担少这样的优点。

此外，已知含有ALA的组合物可用于抗癌剂的副作用的预防·减少(专利文献2)、宿醉的预防·改善(专利文献3)、癌性贫血的预防·改善(专利文献4)等各种用途。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开平11-12197号公报

专利文献2:WO2013/054756

专利文献3:WO2013/084816

专利文献4:WO2013/054770

发明内容

本发明人等进行了含有ALA类的制剂的开发，结果面临若使ALA类和铁化合物共存于含有水分的制剂中，则制剂中的ALA类的稳定性降低，ALA的浓度在短时间内减少的课题。

本发明人等为了提高含有ALA类的水性制剂的稳定性而进行了深入研究，结果惊讶地发现若在含有ALA类和铁化合物的水性制剂中添加规定的盐类，则制剂中的ALA类的稳定性提高，从而完成了本发明。

即本发明在一个实施方式中涉及一种水性制剂，其特征在于，是含有下述式(I)表示的化合物或其盐、以及铁化合物的水性制剂，

(式中，R¹表示氢原子或者酰基，R²表示氢原子、直链或支链烷基、环烷基、芳基或者芳烷基)

上述水性制剂还含有0.2～30重量％的盐类，

上述盐类为钠盐或者钾盐，

上述水性制剂的pH为2～8。

另外，在本发明的一个实施方式中，其特征在于，在上述式(I)中，R¹选自氢原子、碳原子数1～8的烷酰基和碳原子数7～14的芳酰基，R²选自氢原子、直链或支链的碳原子数1～8的烷基、碳原子数3～8的环烷基、碳原子数6～14的芳基和碳原子数7～15的芳烷基。

另外，在本发明的一个实施方式中，其特征在于，在上述式(I)中，R¹和R²为氢原子。