[发明专利]含沙丁胺醇的眼科药物

说明书

本发明涉及一种药物，其活性成分为沙丁胺醇。它可用于预防和/或治疗眼科疾病或病症，尤其是屈光不正(近视、老花眼)、视网膜的遗传性营养不良、青光眼、白内障、圆锥角膜、黄斑变性、糖尿病视网膜病变、眼眶和眼部炎症(视神经炎、葡萄膜炎)、玻璃体视网膜增生或纤维化、结膜炎、干眼症和所有眼科疾病或病症，包括视觉功能下降。

技术领域

本发明涉及至少包含沙丁胺醇或其药学上可接受的盐的组合物，用作保护性眼科药物。在该治疗用途的范围内，本发明的组合物还可包含如下成分、或基本上由如下成分组成，或由如下成分组成：沙丁胺醇或其药学上可接受的盐和一种以上选自下组的其他活性成分：β1肾上腺素能受体阻滞剂、α2肾上腺素能激动剂、碳酸脱水酶抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂、醛固酮受体拮抗剂、N乙酰基DL亮氨酸、葡萄糖、镁、钾、一氧化氮供体、甾体抗炎剂、非甾体抗炎剂、蛋白水解酶、它们药学上可接受的盐之一，及它们的混合物。还公开了使用这种组合物预防和/或治疗一种以上涉及眼睛和/或视觉功能退化的眼科疾病的方法。本发明特别公开了用于治疗眼科疾病的药物，所述眼科疾病选自：视网膜的遗传性营养不良、青光眼、青光眼神经病变、年龄相关性黄斑变性、屈光不正、干眼症、眼部炎症的遗传性营养不良、眼部炎症、葡萄膜炎、眼眶炎症、白内障、过敏性结膜炎、糖尿病视网膜病变、黄斑水肿、角膜水肿、圆锥角膜、增生性玻璃体视网膜病变(纤维化)、视网膜周围纤维化、中心性浆液性脉络膜视网膜病变、玻璃体视网膜病变、玻璃体黄斑牵引和玻璃体出血。本发明还涉及组合物、套装药盒(kit-of-parts)(可以同时、分别或间隔施用逐一呈现的产品)或试剂盒，特别适用于本发明的方法。根据一个具体方面，本发明的保护性眼科组合物和药物可以维持或改善视觉功能，例如有需要的患者的眼睛中的视敏度或视野。

背景技术

本发明涉及药物的制备，尤其是用于预防和/或治疗眼科病症的保护性眼科药剂(或药物)，所述眼科病症导致眼损伤，所述眼损伤导致视力丧失，特别是远的和近的视敏度和视野。

本发明的组合物基于并包含至少一种活性成分，即沙丁胺醇(在文献中通常也称为舒喘宁(Albuterol))。

沙丁胺醇是β2-肾上腺素能激动剂。更具体地，沙丁胺醇是选择性β2-肾上腺素能激动剂和短效β2-肾上腺素能激动剂。

根据本发明，沙丁胺醇可以与其他活性成分相联合，并且特别是N乙酰基DL亮氨酸和/或皮质类固醇和/或非甾体抗炎剂和/或醛固酮受体拮抗剂和/或血管紧张素转换酶抑制剂和/或α2肾上腺素能激动剂和/或β1受体阻滞剂和/或四环素和/或碳酸脱水酶抑制剂(如乙酰唑胺)和/或蛋白水解酶(如舍雷肽酶)。

本发明特别旨在提供用于预防和/或治疗眼科疾病或病症的药物，特别是为了维持或改善患有以下疾病的患者的视觉功能：

-视觉屈光障碍，尤其是老花眼、远视、近视和散光。

-糖尿病视网膜病变

-黄斑水肿

-中心性浆液性脉络膜视网膜病变

-年龄相关性黄斑变性

-视网膜静脉阻塞

-视网膜动脉阻塞

-葡萄膜炎

-视神经乳头炎，视神经炎

-增生性玻璃体视网膜病变和纤维化

-视网膜的遗传性营养不良，包括例如色素性视网膜病或斯塔加特氏病。

-青光眼和青光眼神经病变

-白内障

-角膜水肿

-圆锥角膜

-干眼症

-过敏性睑缘炎和结膜炎