[发明专利]二环杂芳基衍生物有效
| 申请号： | 201780052840.4 | 申请日： | 2017-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN109641912B | 公开（公告）日： | 2021-10-29 |
| 发明（设计）人： | 比约恩·巴特尔斯;罗兰·雅各布-勒特;安雅·林贝格;维尔纳·奈德哈特;哈萨内·拉特尼;米夏埃尔·罗伊特林格;杰罗姆·查尔斯·沙利尔;格里塔·瓦斯塔凯特 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/444;A61K31/501;A61K31/506;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;王旭 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二环杂芳基 衍生物 | ||
1.一种式I、I-1或I-2的化合物，
其中
R1是氢、C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基、卤素、C1-7烷氧基或被卤素取代的C1-7烷氧基；
如果n＝2或3，则R1可以不同；
n是1、2或3；
Ar是六元杂芳基，所述六元杂芳基选自
其中
R2是氢、C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基、卤素或C1-7烷氧基；
R3是氢或卤素；
或其药物活性酸加成盐。
2.一种式IA、IA-1或IA-2的化合物，
其中
R1是氢、C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基、卤素、C1-7烷氧基或被卤素取代的C1-7烷氧基；
如果n＝2或3，则R1可以不同；
n是1、2或3；
R2是氢、C1-7烷基、被卤素取代的C1-7烷基、卤素或C1-7烷氧基；
或其药物活性酸加成盐。
3.根据权利要求2的式IA、IA-1或IA-2的化合物，所述化合物是
N-[(1R，5S，8S)-3-[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-3-氮杂二环[3.2.1]辛-8-基]-9-(2，3，4-三氟苯基)-6，7，8，9-四氢-5H-[1，2，4]三唑并[1，5-a]氮杂-2-胺，
9-[4-(三氟甲基)苯基]-N-[(1R，5S，8S)-3-[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-3-氮杂二环[3.2.1]辛-8-基]-6，7，8，9-四氢-5H-[1，2，4]三唑并[1，5-a]氮杂-2-胺，
9-(4-氯苯基)-N-[(1R，5S，8S)-3-[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-3-氮杂二环[3.2.1]辛-8-基]-6，7，8，9-四氢-5H-[1，2，4]三唑并[1，5-a]氮杂-2-胺，
9-[3-(三氟甲基)苯基]-N-[(1R，5S，8S)-3-[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-3-氮杂二环[3.2.1]辛-8-基]-6，7，8，9-四氢-5H-[1，2，4]三唑并[1，5-a]氮杂-2-胺，
N-[(1R，5S，8S)-3-(2-甲氧基-4-吡啶基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛-8-基]-9-(2，3，4-三氟苯基)-6，7，8，9-四氢-5H-[1，2，4]三唑并[1，5-a]氮杂-2-胺，
N-[(1R，5S，8S)-3-(2-甲氧基-4-吡啶基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛-8-基]-9-[3-(三氟甲基)苯基]-6，7，8，9-四氢-5H-[1，2，4]三唑并[1，5-a]氮杂-2-胺，
(9S)-N-[(1R，5S，8S)-3-(2-甲氧基-4-吡啶基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛-8-基]-9-[3-(三氟甲基)苯基]-6，7，8，9-四氢-5H-[1，2，4]三唑并[1，5-a]氮杂-2-胺，或
(9R)-N-[(1R，5S，8S)-3-(2-甲氧基-4-吡啶基)-3-氮杂二环[3.2.1]辛-8-基]-9-[3-(三氟甲基)苯基]-6，7，8，9-四氢-5H-[1，2，4]三唑并[1，5-a]氮杂-2-胺。
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