[发明专利]7-取代的1-吡啶基-萘啶-3-甲酰胺类及其用途在审
申请号: | 201780055288.4 | 申请日: | 2017-07-04 |
公开(公告)号: | CN109689654A | 公开(公告)日: | 2019-04-26 |
发明(设计)人: | H.泰勒;M.布塔达基斯阿拉皮尼斯;A.瓦卡洛波洛斯;A-S.雷布斯托克;A.施特劳布;H.蒂内尔;M.布雷希曼;M.B.维特韦尔;M.A.库尔曼;K.明特;T.蒙德里茨基;T.马尔夸特 | 申请(专利权)人: | 拜耳医药股份有限公司;拜耳股份公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘维升;杨思捷 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲酰胺类 预防疾病 吡啶基 制备 治疗 心血管疾病 肾病 预防 申请 | ||
1.式(I)的化合物,及其N-氧化物、盐、溶剂化物、N-氧化物的盐和N-氧化物和盐的溶剂化物
其中
R1 代表 NR3R4,
其中
R3 代表氢、甲基、(C2-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基,
其中(C2-C4)-烷基可被羟基取代或被氟至多三取代
和
R4 代表(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、3-至6-元饱和杂环基或(C1-C4)-烷基磺酰基,
其中(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基和3-至6-元饱和杂环基可被甲基、二氟甲基、三氟甲基、羟基、羟基羰基、氧代、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基相同或不同地至多三取代,此外可被氟至多四取代,
或
R3和R4 与它们所连接的氮原子一起形成饱和或部分不饱和的3-至6-元单环或6-至10元双环的杂环,所述杂环可含有一或两个其它的相同或不同的杂原子作为环成员,所述杂原子选自 N、O、S、SO和/或SO2,
其中所述3-至6-元单环和6-至10元双环的杂环可各自被1至5个彼此独立地选自(C1-C4)-烷基、二氟甲基、三氟甲基、羟基、羟基羰基、氧代、(C1-C3)-烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、(C1-C3)-烷氧基羰基、氨基羰基、单-(C1-C3)-烷基氨基羰基氧基、-NHC(=O)R14A、-CH2NHC(=O)R14B的取代基取代,此外可被氟至多四取代,其中
R14A和R14B彼此独立地代表(C1-C3)-烷基或环丙基,
和
其中(C1-C4)-烷基可被羟基、(C1-C3)-烷氧基相同或不同地单-或二取代,和可被氟至多四取代,
R2 代表下式的基团
其中
* 标志着与酰胺部分的N原子的连接点,
R5A 代表氢或(C1-C4)-烷基,
R5B 代表氢、(C1-C4)-烷基、环丙基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、甲氧基甲基或三氟甲氧基甲基,
R6 代表被氟至多五取代的(C1-C4)-烷基或被氟至多四取代的(C3-C5)-环烷基,
Y1 代表-(CH2)k-、-CF2-、-O-CH2-、-CH2-O-或-CH2-O-CH2-,
其中
k 代表 0、1、2 或3,
R7 代表氢、被氟至多五取代的(C1-C2)-烷基或三氟甲氧基甲基,
L1 代表键或式-C(R8AR8B)-(C(R9AR9B))m-的基团,
其中
m 代表0或1,
R8A 代表氢或甲基,
R8B 代表氢、甲基、三氟甲基、五氟乙基或三氟甲氧基甲基,
R9A和R9B彼此独立地代表氢或甲基,
Ar2 代表苯基,
其中苯基可被氟、氯、(C1-C3)-烷基、二氟甲氧基甲基、三氟甲氧基甲基和/或三氟甲基相同或不同地单-至三取代,
或
代表 5-至10-元双环或三环的碳环,
其中所述5-至10-元双环或三环的碳环可被(C1-C3)-烷基、三氟甲基相同或不同地至多三取代,和此外可被氟至多四取代,
Ar1 代表通过环碳原子连接的吡啶环,
其中该吡啶环可被氟、氯、氰基、甲基或三氟甲基单-或二取代。
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