[发明专利]7-取代的1-吡啶基-萘啶-3-甲酰胺类及其用途在审

专利信息
申请号: 201780055288.4 申请日: 2017-07-04
公开(公告)号: CN109689654A 公开(公告)日: 2019-04-26
发明(设计)人: H.泰勒;M.布塔达基斯阿拉皮尼斯;A.瓦卡洛波洛斯;A-S.雷布斯托克;A.施特劳布;H.蒂内尔;M.布雷希曼;M.B.维特韦尔;M.A.库尔曼;K.明特;T.蒙德里茨基;T.马尔夸特 申请(专利权)人: 拜耳医药股份有限公司;拜耳股份公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘维升;杨思捷
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 甲酰胺类 预防疾病 吡啶基 制备 治疗 心血管疾病 肾病 预防 申请
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物,及其N-氧化物、盐、溶剂化物、N-氧化物的盐和N-氧化物和盐的溶剂化物

其中

R1 代表 NR3R4

其中

R3 代表氢、甲基、(C2-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基,

其中(C2-C4)-烷基可被羟基取代或被氟至多三取代

R4 代表(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、3-至6-元饱和杂环基或(C1-C4)-烷基磺酰基,

其中(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基和3-至6-元饱和杂环基可被甲基、二氟甲基、三氟甲基、羟基、羟基羰基、氧代、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基相同或不同地至多三取代,此外可被氟至多四取代,

R3和R4 与它们所连接的氮原子一起形成饱和或部分不饱和的3-至6-元单环或6-至10元双环的杂环,所述杂环可含有一或两个其它的相同或不同的杂原子作为环成员,所述杂原子选自 N、O、S、SO和/或SO2

其中所述3-至6-元单环和6-至10元双环的杂环可各自被1至5个彼此独立地选自(C1-C4)-烷基、二氟甲基、三氟甲基、羟基、羟基羰基、氧代、(C1-C3)-烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、(C1-C3)-烷氧基羰基、氨基羰基、单-(C1-C3)-烷基氨基羰基氧基、-NHC(=O)R14A、-CH2NHC(=O)R14B的取代基取代,此外可被氟至多四取代,其中

R14A和R14B彼此独立地代表(C1-C3)-烷基或环丙基,

其中(C1-C4)-烷基可被羟基、(C1-C3)-烷氧基相同或不同地单-或二取代,和可被氟至多四取代,

R2 代表下式的基团

其中

* 标志着与酰胺部分的N原子的连接点,

R5A 代表氢或(C1-C4)-烷基,

R5B 代表氢、(C1-C4)-烷基、环丙基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、甲氧基甲基或三氟甲氧基甲基,

R6 代表被氟至多五取代的(C1-C4)-烷基或被氟至多四取代的(C3-C5)-环烷基,

Y1 代表-(CH2)k-、-CF2-、-O-CH2-、-CH2-O-或-CH2-O-CH2-,

其中

k 代表 0、1、2 或3,

R7 代表氢、被氟至多五取代的(C1-C2)-烷基或三氟甲氧基甲基,

L1 代表键或式-C(R8AR8B)-(C(R9AR9B))m-的基团,

其中

m 代表0或1,

R8A 代表氢或甲基,

R8B 代表氢、甲基、三氟甲基、五氟乙基或三氟甲氧基甲基,

R9A和R9B彼此独立地代表氢或甲基,

Ar2 代表苯基,

其中苯基可被氟、氯、(C1-C3)-烷基、二氟甲氧基甲基、三氟甲氧基甲基和/或三氟甲基相同或不同地单-至三取代,

代表 5-至10-元双环或三环的碳环,

其中所述5-至10-元双环或三环的碳环可被(C1-C3)-烷基、三氟甲基相同或不同地至多三取代,和此外可被氟至多四取代,

Ar1 代表通过环碳原子连接的吡啶环,

其中该吡啶环可被氟、氯、氰基、甲基或三氟甲基单-或二取代。

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