[发明专利]作为雄性激素受体拮抗剂的取代的乙内酰脲和硫代己内酰脲衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物或其对映体、非对映体或药学上可接受的盐形式，

其中

Z为S或O；

R₁选自氯、甲基、甲氧基、二氟甲基和三氟甲基；

R_2a和R_2b独立地为C_1-6烷基；或R_2a和R_2b与它们所附接的碳原子合在一起以形成未取代的或取代的C₃-C₁₀环烷基，或未取代的或取代的C₃-C₁₀杂环基，所述杂环基选自吡咯烷基和哌啶基；其中所述取代的C₁₀环烷基或取代的C₃-C₁₀杂环基任选独立地被C_1-3烷基或环丙基取代基取代；

X为C或N；

Y为C或N；

G选自g1和g2

其中R₃选自氢；C_1-6烷基，其任选地独立地被选自羟基、甲氧基、氰基或氟的取代基取代；C_3-6环烷基，其任选地独立地被选自羟基或氟的取代基取代；以及-C(O)OR₄，其中R₄为C_1-6烷基或-CH₂(C_6-10芳基)，其中C_6-10芳基任选地被甲氧基取代基取代；

使得在C_1-6烷基或C_3-6环烷基上的取代基附接在碳原子上，该碳原子不同于直接附接于G-氮原子上的碳原子；

其中G的任何含氮的杂环取代基任选地被氧化物取代基取代以形成N-氧化物。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中Z为S。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R₁选自氯、甲基、甲氧基和三氟甲基。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中R₁为氯、甲基或三氟甲基。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中R₁为氯或三氟甲基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中R_2a和R_2b各独立地为甲基；或者，R_2a和R_2b与它们所附接的碳原子合在一起以形成未取代的环丁基环。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中X为C。

8.根据权利要求7所述的化合物，其中Y为N。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中G选自g1和g2

其中R₃选自氢；C_1-3烷基，其任选地独立地被选自羟基、甲氧基或氟的取代基取代；C_3-6环烷基，其任选地独立地被选自羟基或氟的取代基取代；和-C(O)OR₄，其中R₄为C_1-6烷基或-CH₂(苯基)，并且其中苯基任选地被甲氧基取代基取代；

使得在C_1-6烷基或C_3-6环烷基上的取代基附接在碳原子上，该碳原子不同于直接附接于G-氮原子上的碳原子。