[发明专利]经二环杂芳基取代的化合物有效
申请号: | 201780055508.3 | 申请日: | 2017-07-13 |
公开(公告)号: | CN109689649B | 公开(公告)日: | 2022-07-19 |
发明(设计)人: | 付庆红;张晓军;E·S·普里斯特利;O·S·哈尔彭;S·K·列兹尼克;J·M·里希特 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;C07D417/14;C07D513/04;A61K31/498;A61K31/4985;A61P7/02 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 经二环杂芳基 取代 化合物 | ||
1.一种式(I)的化合物:
其立体异构体或药学上可接受的盐;其中:
R1是甲氧基、或乙氧基;
R2是F、Cl、CN、或甲基;
R3是
R4是H或F;
环B与它所附接的两个碳原子一起是环丁基、环戊基、环己基、四氢呋喃基、吡咯烷基、四氢吡喃基或哌啶基,这些中的每一个被0-3个Rd取代;
R5是C(O)NHR6;
R6是吡啶基、或嘧啶基,这些中的每一个被0-2个R7取代;
R7是F、Cl、CN、羟基、甲基、CF3、CHF2、CH2OH、CH2CH2OH、-OCH2CH2OH、-OCH3、-OCF3-OCHF2、-CH2CH(CH3)OH、-O-CH2CH(CH3)OH、-O-PO3-2、CH2O-PO3-2、CH2CH2O-PO3-2、-OCH2CH2O-PO3-2、CH2CH(CH3)O-PO3-2、或-O-CH2CH(CH3)O-PO3-2;
R8是H或F;
R9是H;
Rd是F或甲基;并且
n是1至3。
2.根据权利要求1的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐,其中
R3是
3.根据权利要求1或2的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐,其中该化合物具有式
4.根据权利要求3的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐,其中
R4是F;
R7是F、Cl、CN、羟基、甲基、CF3、CHF2、CH2OH、CH2CH2OH、-OCH2CH2OH、-OCH3、-OCF3-OCHF2、-CH2CH(CH3)OH、或-O-CH2CH(CH3)OH;
R8是H;并且
R9是H。
5.根据权利要求1或2的化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐,其中
R3是
6.一种化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐,其中所述化合物选自:
7.一种药物组合物,其包含根据权利要求1-6中任一项的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。
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