[发明专利]无刺激性、不致模糊、光稳定的眼用防晒组合物

说明书

一种无刺激性、不致模糊、光稳定的眼用防晒组合物含有以下至少一种：贝曲嗪诺；比索曲唑；三‑联苯基三嗪；和/或甲氧基肉桂酸辛酯。液体载体基质按重量计则是该溶液的余量。该组合物是人造泪液制剂或眼用悬浮液或软膏。该组合物可包含至少一种无机活性成分和/或至少一种有机活性成分。该无机活性成分可包括但不限于氧化锌、二氧化钛、氧化铁、氧化锆和氧化铈。该有机活性成分可包括但不限于二羟苯宗、奥西诺酯、奥替柳酯、胡莫柳酯、阿伏苯宗、奥克立林、对氨基苯甲酸、西诺沙酯、邻氨基苯甲酸甲酯、奥克立林、对二甲氨基苯甲酸异辛酯、恩索利唑、舒利苯酮、三乙醇胺水杨酸盐和依莰舒。

相关申请的交叉引用

本国际专利申请要求于2017年7月12日提交的美国专利申请号15/648,107和于2016年7月12日提交的美国临时专利申请号62/361,189的优先权。所有优先权申请(非临时申请和临时申请)的全部内容通过引用而整体并入于此。

说明书：

发明领域

本发明总体上涉及一种防晒制剂，其被设计用于保护眼睛，包括结膜、角膜、晶状体和视网膜。更具体地，本发明涉及一种无刺激性防晒剂，其直接施用于眼睛的眼表上以防紫外线辐射。

发明背景

紫外线辐射是从太阳到达地球的电磁波谱的一部分。它的波长比可见光短，肉眼不可见。这些波长分为UVA、UVB或UVC。UVA是这三个中最长的，为320-400纳米。UVA进一步分为两个波段——340-400纳米(nm，或十亿分之一米)的UVA I和从320纳米延伸至340纳米的UVA II。UVB的范围为290nm至320nm。对于更短的射线，幸运的是大多数UVC被臭氧层吸收，因而不会到达地球。

UVA和UVB均穿过地球大气层，并且在诸如皮肤过早老化、眼睛受损、头发受损和某些皮肤癌等状况中发挥重要作用。

光照性结膜炎和光照性角膜炎描述的是紫外线辐射使眼表的精细结构(分别为结膜和角膜)发炎和/或受损的状况。眼睛的UV暴露(直接或间接)会导致严重的发红、干燥、刺激、流泪、光敏感和疼痛。这种疼痛可能非常严重，导致结膜水肿和角膜上皮的脱落，从而导致瘢痕形成甚至永久性视力丧失。

眼长期暴露于UV辐射与结膜永久性增厚(称为睑裂黄斑)、角膜上血管增生和组织生长(称为翼状胬肉)、结膜脱色(黑变病)、甚至癌症(例如，结膜/葡萄膜黑素瘤)有关。

眼睛的长期UV暴露还与眼睛内部结构，例如天然晶状体和视网膜的损伤有关。某些形式的白内障(例如，核硬化)以及黄斑变性与由UV暴露引起的氧化损伤所致的损伤有关。

因此，保护眼结构免受UV辐射可有益于防止这类导致所有这些非常常见的眼科状况的氧化损伤。直至今日，唯一提出的保护眼睛免受UV辐射的机制是使用具有紫外线防护功能的眼镜、太阳镜和有色接触镜。

有许多现有技术建议使用仅针对皮肤的不同物理和/或化学防晒组合物以及在入眼时不会损害眼睛的任何制剂，但这些专利和现有技术没有设想和/或描述以任何方式使用这类制剂来保护眼结构。例如，Dueva-Koganov等人(公开号：US 2010/0226867A1)提出了一种对哺乳动物眼睛无刺激性的“化妆品和/或皮肤病学”组合物。虽然皮肤病学组合物在意外接触眼睛时不会烧伤眼睛是一个显著的优点，但是它没有描述本身被设计用于“眼科”用途的溶液的施用。

已经有发明提出了专门用于保护人眼免受UV辐射的制剂，但是这些现有技术提出的制剂与本文提出的制剂非常不同，其存在潜在的副作用，可能使其无法频繁使用。这些现有技术提出的组合物会使视力极度模糊和/或对眼睛有极度刺激，从而使其不太适合一般人群的频繁使用。

例如，Michalos(专利号4,923,693)提出了在暴露于UV辐射之前用滴眼剂或软膏形式的0.3-0.4％羟丙基甲基纤维素施用于眼睛。该制剂虽然对UV辐射有效，但会极大地影响视力并使使用者在数小时内难以看清东西。