[发明专利]氘代3-(4,5-取代氨基嘧啶)苯基衍生物及其应用有效
申请号: | 201780056474.X | 申请日: | 2017-09-18 |
公开(公告)号: | CN109689657B | 公开(公告)日: | 2021-06-11 |
发明(设计)人: | 朱永强;刘兆刚;冯超;胡诗合;陈浩;白恩赫;王佳;石晶淼 | 申请(专利权)人: | 南京创特医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/06 | 分类号: | C07D471/06;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 肖明芳 |
地址: | 210000 江苏省南京市江北新区新锦*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氨基 嘧啶 苯基 衍生物 及其 应用 | ||
1.具有式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,R1,R2选自-CH3或-CD3,R3及R4选自-CH3、-CD3或-H,且R1,R2,R3及R4至少一个为-CD3。
2.根据权利要求1所述的具有式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于R1为-CH3。
3.化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物选自:
4.根据权利要求1~3中任意一项所述的具有式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的药学上可接受的盐选自醋酸盐、己二酸盐、藻朊酸盐、抗坏血酸盐、天冬氨酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、硫酸氢盐、硼酸盐、丁酸盐、柠檬酸盐、樟脑盐、樟脑磺酸盐、环戊烷丙酸盐、二甘醇酸盐、十二烷基硫酸盐、乙烷磺酸盐、延胡索酸盐、葡庚糖酸盐、甘油磷酸盐、庚酸盐、己酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、羟基乙磺酸盐、乳酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、萘磺酸盐、烟酸盐、硝酸盐、草酸盐、果胶酸盐、过硫酸盐、苯丙酸盐、磷酸盐、苦味酸盐、新戊酸盐、丙酸盐,水杨酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、磺酸盐、酒石酸盐。
5.一种药物组合物,其包括权利要求1~4中任意一项所述具有式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的辅料。
6.权利要求1~4中任意一项所述的具有式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防肿瘤药物方面的用途。
7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述的肿瘤选自非小细胞肺癌、小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌、上皮细胞癌、胃肠间质瘤、白血病、组织细胞性淋巴癌或鼻咽癌。
8.权利要求1~4中任意一项所述的具有式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗或预防由EGFR介导的或由激活突变体或抗性突变体形式的EGFR介导的疾病、障碍、紊乱或病况的药物的用途。
9.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述的由EGFR介导的或由激活突变体或抗性突变体形式的EGFR介导的疾病、障碍、紊乱或病况选自非小细胞肺癌、小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌、上皮细胞癌、胃肠间质瘤、白血病、组织细胞性淋巴癌或鼻咽癌。
10.根据权利要求8所述的用途,其特征在于,所述的激活突变体或抗性突变体形式的EGFR选自L858R激活突变体、Exon19缺失激活突变体和T790M抗性突变体。
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