[发明专利]细胞凋亡抑制剂有效
申请号: | 201780056741.3 | 申请日: | 2017-07-17 |
公开(公告)号: | CN110023292B | 公开(公告)日: | 2022-10-04 |
发明(设计)人: | 张志远;王晓东;黄少强;蒋显;李黎;张朝兰;韩建广 | 申请(专利权)人: | 北京生命科学研究所 |
主分类号: | C07D239/48 | 分类号: | C07D239/48;A61K31/505;A61K31/145;A61K9/00;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P37/00;A61P9/10 |
代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 郭广迅;李渤 |
地址: | 102206 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 细胞 抑制剂 | ||
1.一种式II的磺酰基嘧啶化合物或相应的亚磺酰基化合物、或其盐:
其中:
R1是任选取代的:C1-C10烷基、C2-C9烯基、C2-C9炔基或任选取代的:任选含杂原子的C2-C18芳基;其中在R1的定义中,所述烷基、烯基或炔基上的取代基选自:-OR'、=O、-NR'R、-SR'、卤素、-SiR'RR'、-OC(O)R'、-C(O)R'、-CO2R'、-CONR'R、OC(O)NR'R、-NRC(O)R'、-NRCO2R'、-NR'-SO2NRR'、-S(O)R'、-SO2R'、-SO2NR'R、-NRSO2R、-CN和-NO2,数量范围从0至3,其中R'、R和R'每个独立地指氢、未取代的C1-C8烷基和C1-C8杂烷基、未取代的C1-C15芳基、被一至三个卤素取代的C1-C15芳基,或C1-C15芳基-C1-C4烷基基团,其中当R'和R连接到相同的氮原子时,它们可以与氮原子组合形成5-、6-或7-元环;其中在R1的定义中,所述芳基上的取代基选自:卤素、-OR'、-OC(O)R'、-NR'R、-SR'、-R'、-CN、-NO2、-CO2R'、-CONR'R”、-C(O)R'、-OC(O)NR'R、-NRC(O)R'、-S(O)R'、-SO2R'、-SO2NR'R、-NRSO2R、-CH(Ph)2、全氟C1-C4烷氧基和全氟C1-C4烷基,数量范围为0至芳族环系统上的开放化合价的总数;并且其中R'和R独立地选自氢和C1-C8烷基;
R2是卤素,任选取代的C1-C10烷基或任选取代的:任选含杂原子的C2-C18芳基;其中在R2的定义中,所述烷基上的取代基选自:=O、卤素、-C(O)R',数量范围从0至3,其中R'指氢、未取代的C1-C8烷基、未取代的C1-C15芳基或被一至三个卤素取代的C1-C15芳基;并且在R2的定义中,所述芳基上的取代基选自:卤素、-OR'、-NR'R、-SR'、-R',数量范围为0至芳族环系统上的开放化合价的总数,并且其中R'和R独立地选自氢和C1-C8烷基;
R4是H或卤素;和
R5是任选取代的苄基,其中苄基上苯环的相邻原子上的两个取代基可任选地被式-A-(CH2)r-B-的取代基替代,其中A和B独立地为-CH2-、-O-、-NH-、-S-或单键,且r为1~3的整数,其中如此形成的新环的单键之一可任选地被双键代替,或者苄基上苯环的相邻原子上的两个取代基可任选地被式-(CH2)s-X-(CH2)t-的取代基替代,其中s和t独立地为0到3的整数,并且X为-O-、-NR'-或-S-,并且-NR'-中的取代基R'选自氢或未取代的C1-C6烷基;其中在R5的定义中,所述苄基上苯环上的取代基选自:卤素、-OR'、-OC(O)R'、-NR'R、-SR'、-R'、-CN、-NO2、-CO2R'、-CONR'R”、-C(O)R'、-OC(O)NR'R、-NRC(O)R'、-S(O)R'、-SO2R'、-SO2NR'R、-NRSO2R、-N3、-CH(Ph)2、全氟C1-C4烷氧基和全氟C1-C4烷基,数量范围为0至芳族环系统上的开放化合价的总数;并且其中R'和R独立地选自氢、C1-C8烷基、未取代的C1-C15芳基和C1-C15杂芳基;并且在R5的定义中,所述苄基上亚甲基上的取代基为卤素。
2.权利要求1所述的化合物,其中:
R1是任选取代的C1-C4烷基。
3.权利要求1所述的化合物,其中:
R1是甲基或乙基。
4.权利要求1所述的化合物,其中:
R2是任选取代的C1-C4烷基。
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