[发明专利]炔代杂环化合物、其制备方法及其在医药学上的应用有效
申请号: | 201780057036.5 | 申请日: | 2017-01-25 |
公开(公告)号: | CN109843873B | 公开(公告)日: | 2022-06-17 |
发明(设计)人: | 陈向阳;高英祥;孔祥龙 | 申请(专利权)人: | 北京诺诚健华医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D401/04;C07D401/06;C07D403/06;A61P35/00;C07D231/14;A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/454 |
代理公司: | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人: | 邬玥;方挺 |
地址: | 102206 北京市昌*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 制备 方法 及其 医药学 应用 | ||
1.一种通式II所示的化合物,或其立体异构体,药学上可接受的盐:
其中:
R1是H或-NHR3;
R3是H,C1-6烷基,C3-6环烷基,或3-6元杂环基,其中,烷基,环烷基,和杂环基任选被卤素,-OR4,C1-6烷基,C3-6环烷基,或3-6元杂环基所取代;
X不存在或为C1-6亚烷基;
Y不存在或为C3-8亚环烷基或为3-8元亚杂环基;
Z为氰基,
键a为双键或三键;
当键a为双键时,Ra,Rb和Rc各自独立地为H,氰基,卤素,或C1-6烷基,其中烷基任选被-OC1-6烷基,-N(C1-6烷基)2,或3-8元杂环基所取代;
当键a为三键时,Ra和Rc不存在,Rb为H,C1-6烷基,C3-6环烷基,或3-6元杂环基,其中烷基,环烷基,和杂环基任选被-OC1-6烷基或-N(C1-6烷基)2所取代;
Ga,Gb,Gc,和Gd各自独立地选自H,卤素,氰基,C1-6烷基,-OR8,和-C(O)NR6R7;
R4,R5,R6,R7,和R8分别独立地为H或C1-6烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,
X不存在;
Z为CN或
3.如权利要求1所述的化合物,其中,
Ga为-OC1-6烷基,卤素,或-C(O)NH(C1-6烷基);
Gb为H或-OC1-6烷基;
Gd为H或卤素;
Gc为H。
4.如权利要求1所述的化合物,其中,
R1为H或-NHR3;
R3为H,C1-6烷基,或3-6元杂环基,其中,烷基和杂环基任选被F,-OH,-OC1-6烷基,C1-6烷基,C3-6环烷基,或3-6元杂环基所取代。
5.如权利要求1所述的化合物,其中,
当键a为双键时,Ra为H或F;Rb和Rc为H或C1-6烷基;其中烷基任选被-OC1-6烷基或-N(C1-6烷基)2所取代;
当键a为三键时,Ra和Rc不存在,Rb为H或C1-6烷基;其中烷基任选被-OC1-6烷基或-N(C1-6烷基)2所取代。
6.如权利要求1所述的化合物,其中,所述化合物选自:
或其药学上可接受的盐。
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