[发明专利]药物化合物有效
申请号: | 201780057475.6 | 申请日: | 2017-07-26 |
公开(公告)号: | CN109790146B | 公开(公告)日: | 2022-08-23 |
发明(设计)人: | P·休伊特;M·M·麦克法兰;詹姆士·塞缪尔·沙恩·朗特里;弗兰克·布尔坎普;C·贝尔;L·普罗克特;M·D·赫尔姆;科林·奥多德;蒂莫西·哈里森 | 申请(专利权)人: | 阿尔麦克探索有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D401/04;C07D409/14;C07D491/10;A61K31/4412;A61K31/4427;A61K31/513;A61P19/00;A61P25/16;A61P35/00 |
代理公司: | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人: | 康健;王思琪 |
地址: | 英国克*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物 化合物 | ||
1.一种式(I)化合物,
包括其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体,其中:
R1是任选取代的C2-C6烷基,其中一个或多个任选的取代基独立地选自OH、F、三氟甲基、甲基、C3-C6环烷基、甲氧基和羟甲基;
任选地被苯基取代的环丙基;或
任选取代的乙基环烷基,其中所述乙基环烷基选自乙基环丙基、乙基环戊基和乙基环己基,其中一个或多个任选的取代基独立地选自OH、甲基、羟甲基、羟乙基和甲氧基甲基;
R2是H,
R3是H,
R4是H或甲基,
R5是H或甲基,或
R4和R5彼此连接以形成包含连接它们的碳的C5环烷基;
R6是H;
W是N;
X是CH,
Y是N或CR9,
Z是CH,
其中R9是H、-COO-乙基或-CONR’R”,
其中R’和R”独立地选自C1-C3烷基,或者其中R’和R”连接以形成包含连接它们的N的任选取代的C4-C5杂环,其中一个或多个任选的取代基独立地选自甲基、羟甲基和乙酰基;
R7是氢、卤素、被一个或多个C1-C6烷基任选取代的胺;
或其中R7是噻吩基、环丙基或任选取代的苯基,其中所述苯基上的任选的取代基独立地选自F、羟甲基和氨基甲基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是:
任选取代的C2-C6烷基,
任选取代的乙基环烷基,其中所述乙基环烷基选自乙基环丙基、乙基环戊基和乙基环己基,其中任选的取代基选自OH、甲基、羟甲基和甲氧基甲基,
或任选取代的C3-C6环烷基,其中任选的取代基是苯基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是任选取代的乙基环己基,其中任选的取代基选自OH、甲基、羟甲基和甲氧基甲基;
或任选取代的3,3,3-三氟丙烷,
其中任选的取代基选自甲基、羟甲基、OH或卤素。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R7是:
噻吩基,环丙基,卤素或任选取代的C6芳基,
其中任选的取代基选自羟基取代的C1烷基、C1烷基胺或卤素。
5.根据权利要求4所述的化合物,其中R7是任选取代的苯基,
其中任选的取代基选自羟基取代的C1烷基、C1烷基胺或卤素;
或者其中R7是噻吩。
6.根据权利要求1-3和5中任一项所述的化合物,其中R4和R5彼此连接以形成包含连接它们的碳的C5环烷基,并且R2和R3各自为H。
7.根据权利要求1-3和5中任一项所述的化合物,其中Y是N或CR9,其中R9是H或C(O)NR’R”,
其中R’和R”独立地选自C1-C3烷基,或者其中R’和R”彼此连接以形成包含连接它们的N的C4-C5杂环,其中所述杂环任选地被甲基取代、CH2OH取代或乙酰基取代。
8.根据权利要求1-3和5中任一项所述的化合物,其中Y是N或CR9,其中R9是C(O)NR’R”;
其中R’和R”独立地选自C1-C3烷基,或者其中R’和R”彼此连接以形成包含连接它们的N的C4-C5杂环烷基,其中所述杂环烷基任选地被甲基取代、CH2OH取代或乙酰基取代。
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