[发明专利]用脲和苯基取代的6元环胺或内酰胺在审
| 申请号： | 201780057944.4 | 申请日： | 2017-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN109715614A | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | F.雅各布;S.诺德霍夫;D.里德;M.瓦格纳;G.巴伦贝格;T.邓克恩 | 申请（专利权）人： | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61K31/445;A61K31/45;A61K31/4545;C07D211/16;C07D211/56;C07D211/94 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 童春媛;林毅斌 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基取代 调节剂 内酰胺 环胺 介导 可用 治疗 预防 | ||
1.一种根据通式(I)的化合物，
其中
-X2表示N(L-R4)，并且X1、X3和X4表示CH2；或者
-X2表示N(L-R4)，并且X3表示C(O)且X1和X4表示CH2；或者
-X4表示N(L-R4)，并且X3表示CH2或C(O)且X1和X2表示CH2；
并且
n表示0、1或2
R1表示苯基或者5或6元杂芳基，
R2表示H、F、Cl、Br、CN、C1-6-烷基、C3-6-环烷基、CHF2、CH2F、CF3、OH、OCHF2、OCH2F、OCF3、O-C1-6-烷基、S-C1-6-烷基、S(O)-C1-6-烷基、S(O)2-C1-6-烷基、O-C3-6-环烷基、S-C3-6-环烷基、S(O)-C3-6-环烷基、S(O)2-C3-6-环烷基、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)(C3-6-环烷基)、N(C1-6-烷基)(C3-6-环烷基)、NC(O)(C1-6-烷基)、NC(O)(C3-6-环烷基)、NC(O)(3至6元杂环烷基)；
R3表示F、Cl、Br、CHF2、CH2F、CF3、C1-6-烷基、C3-6-环烷基、O-C1-6-烷基、OCHF2、OCH2F、OCF3、S(O)-C1-6-烷基、S(O)-C3-6-环烷基、S(O)2-C1-6-烷基、S(O)2-C3-6-环烷基；
L表示键、C1-6-亚烷基、C(O)、S(O)2、C(CH3)2；并且
R4表示H、C1-6-烷基、C3-6-环烷基、3至6元杂环烷基、芳基、5或6元杂芳基、C(O)NH2、C(O)N(H)(C1-6-烷基)、C(O)N(C1-6-烷基)2、C(O)N(H)(C3-6-环烷基)、C(O)N(H)(3至6元杂环烷基)、C(O)N(H)(芳基)、C(O)N(H)(5或6元杂芳基)、C(O)N(C1-6-烷基)(C3-6-环烷基)、C(O)N(C1-6-烷基)(3至6元杂环烷基)、C(O)N(C1-6-烷基)(芳基)、C(O)N(C1-6-烷基)(5或6元杂芳基)、C(O)N(C3-6-环烷基)(C3-6-环烷基)、C(O)N(C3-6-环烷基)(3至6元杂环烷基)、C(O)N(C3-6-环烷基)(芳基)、C(O)N(C3-6-环烷基)(5或6元杂芳基)、C(O)O-(C1-6-烷基)、C(O)O-(C3-6-环烷基)、C(O)O-(3至6元杂环烷基)、C(O)O-(芳基)、C(O)O-(5或6元杂芳基)、S(O)-C1-6-烷基、S(O)2-C1-6-烷基、S(O)-C3-6-环烷基、S(O)2-C3-6-环烷基、C1-6-亚烷基-OH、C1-6-亚烷基-O-C1-6-烷基、C1-6-亚烷基-C3-6-环烷基、C1-6-亚烷基-3至6元杂环烷基、C1-6-亚烷基-芳基、C1-6-亚烷基-5或6元杂芳基；
其中C1-6-烷基在每种情况下彼此独立地是直链或支链的、饱和或不饱和的；
其中C1-6-亚烷基是直链并且饱和或不饱和的；
其中C1-6-烷基、C1-6-亚烷基、C3-6-环烷基和3至6元杂环烷基在每种情况下彼此独立地是未取代的或被一个或多个选自以下的取代基单取代或多取代的：F、Cl、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、CF2Cl、CFCl2、C(O)-C1-6-烷基、C(O)-OH、C(O)-OC1-6-烷基、C(O)-NH2、C(O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(O)-N(C1-6-烷基)2、OH、＝O、OCF3、OCF2H、OCFH2、OCF2Cl、OCFCl2、O-C1-6-烷基、O-C(O)-C1-6-烷基、O-C(O)-O-C1-6-烷基、O-(CO)-N(H)(C1-6-烷基)、O-C(O)-N(C1-6-烷基)2、O-S(O)2-NH2、O-S(O)2-N(H)(C1-6-烷基)、O-S(O)2-N(C1-6-烷基)2、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(O)-C1-6-烷基、N(H)-C(O)-O-C1-6-烷基、N(H)-C(O)-NH2、N(H)-C(O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(O)-N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-C(O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(O)-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(O)-NH2、N(C1-6-烷基)-C(O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-C(O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(O)2OH、N(H)-S(O)2-C1-6-烷基、N(H)-S(O)2-O-C1-6-烷基、N(H)-S(O)2-NH2、N(H)-S(O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-S(O)2N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-S(O)2-OH、N(C1-6-烷基)-S(O)2-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(O)2-O-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-S(O)2-NH2、N(C1-6-烷基)-S(O)2-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-S(O)2-N(C1-6-烷基)2、SCF3、SCF2H、SCFH2、S-C1-6-烷基、S(O)-C1-6-烷基、S(O)2-C1-6-烷基、S(O)2-OH、S(O)2-O-C1-6-烷基、S(O)2-NH2、S(O)2-N(H)(C1-6-烷基)、S(O)2-N(C1-6-烷基)2、C3-6-环烷基、3至6元杂环烷基、苯基、5或6元杂芳基、O-C3-6-环烷基、O-(3至6元杂环烷基),O-苯基、O-(5或6元杂芳基)、C(O)-C3-6-环烷基、C(O)-(3至6元杂环烷基)、C(O)-苯基、C(O)-(5或6元杂芳基)、S(O)2-(C3-6-环烷基)、S(O)2-(3至6元杂环烷基)、S(O)2-苯基或S(O)2-(5或6元杂芳基)；
其中芳基、苯基和5或6元杂芳基在每种情况下彼此独立地是未取代的或被一个或两个选自以下的取代基单取代或二取代的：F、Cl、Br、CN、C1-6-烷基、CF3、CF2H、CFH2、C1-4-亚烷基-CF3、C1-4-亚烷基-CF2H、C1-4-亚烷基-CFH2、C(O)-C1-6-烷基、C(O)-OH、C(O)-OC1-6-烷基、C(O)-N(H)(OH)、C(O)-NH2、C(O)-N(H)(C1-6-烷基)、C(O)-N(C1-6-烷基)2、OH、OCF3、OCF2H、OCFH2、OCF2Cl、OCFCl2、O-C1-6-烷基、O-C3-6-环烷基、O-(3至6元杂环烷基)、O-苯基、O-(5或6元杂芳基)、NH2、N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)2、N(H)-C(O)-C1-6-烷基、N(C1-6-烷基)-C(O)-C1-6-烷基、N(H)-C(O)-NH2、N(H)-C(O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(H)-C(O)-N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基)-C(O)-N(H)(C1-6-烷基)、N(C1-6-烷基)-C(O)-N(C1-6-烷基)2、N(H)-S(O)2-C1-6-烷基、SCF3、S-C1-6-烷基、S(O)-C1-6-烷基、S(O)2-C1-6-烷基、S(O)2-NH2、S(O)2-N(H)(C1-6-烷基)、S(O)2-N(C1-6-烷基)2、C3-6-环烷基、C1-4-亚烷基-C3-6-环烷基、3至6元杂环烷基、C1-4-亚烷基-(3至6元杂环烷基)、苯基或者5或6元杂芳基；
所述化合物呈游离化合物或其生理学上可接受的盐的形式。
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