[发明专利]作为MALT1抑制剂的取代的噻唑并-吡啶化合物在审
申请号: | 201780058978.5 | 申请日: | 2017-07-28 |
公开(公告)号: | CN110312724A | 公开(公告)日: | 2019-10-08 |
发明(设计)人: | G.库克雷加;N.R.伊尔拉帕蒂;A.R.贾达尔;G.K.德什穆赫;V.P.维亚瓦哈雷;K.C.库尔卡尼;N.辛哈;V.P.帕勒;R.K.坎波伊 | 申请(专利权)人: | 陆品有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/429;A61P35/00;A61P37/00;A61P17/00;A61P19/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 罗文锋;林毅斌 |
地址: | 印度*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 炎性疾病 免疫性 抑制剂 药物组合物 吡啶化合物 治疗 癌症 合成 | ||
1.一种具有通式(I)的化合物、其互变异构体、其立体异构体、其多晶型、其溶剂合物、或其药学上可接受的盐,
其中,
R1选自氢、卤素、氰基、取代的或未取代的烷基、和环烷基;
R2选自-
a)烷基或被1至4个取代基取代的烷基,所述取代基独立地选自氧代(=O)、卤素、氰基、环烷基、取代的或未取代的芳基、杂芳基、取代的或未取代的杂环基、-OR4、-C(=O)OH、-SO2(烷基)、-C(=O)O(烷基)、-NR5R5a、-NR5C(=O)R6、′C(=O)R6、和′C(=O)NR5R5a,
b)环烷基或被1至4个取代基取代的环烷基,所述取代基独立地选自卤素、氰基、取代的或未取代的烷基、-OR4、-C(=O)OH、-C(=O)O(烷基)、′C(=O)R6、和′C(=O)NR5R5a,
c)环烯基,
d)氰基,
e)取代的或未取代的芳基,
f)取代的或未取代的杂芳基,
g)杂环基或在环碳原子上或环氮原子上取代的杂环基,并且当其在环碳原子上被取代时,其被独立地选自氧代(=O)、卤素、氰基、取代的或未取代的烷基、环烷基、-OR4、-C(=O)OH、-C(=O)O-烷基、-C(=O)NR5N5a、-N(H)C(=O)(烷基)、-N(H)R5、和-N(烷基)2的1至4个取代基取代,并且当杂环基团在环氮原子上被取代时,其被独立地选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、-SO2(烷基)、′C(=O)R6、C(=O)O(烷基)、-C(=O)N(H)R5、和-C(=O)N(烷基)R5的取代基取代,以及
h)-NRaRb,其中,Ra和Rb独立地选自氢、环烷基、以及烷基或被1至4个取代基取代的烷基,所述取代基独立地选自氧代(=O)、卤素、环烷基、-OR4、和取代的或未取代的芳基;
R3选自-
a)杂芳基或被1至4个取代基取代的杂芳基,所述取代基选自卤素、氰基、-COOR4b、-OR4a、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、硝基、-SO2烷基、-SO2NH(烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(CF3)、-SO2N(烷基)2、-NHSO2(烷基)、-COR6、-CON(H)OH、-CONR5R5a、-N(R5)COR5a、和-NR5R5a,
b)芳基或被1至4个取代基取代的芳基,所述取代基选自卤素、氰基、-COOR4b、-OR4a、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、硝基、-SO2烷基、-SO2NH(烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(CF3)、-SO2N(烷基)2、-NHSO2(烷基)、-COR6、-CONR5R5a、-CO(NH)OH、-N(R5)COR5a、-NR5R5a、和杂芳基或被1至4个选自取代的或未取代的烷基的取代基取代的杂芳基,
c)杂环基或被1至4个取代基取代的杂环基,所述取代基选自氧代(=O)和取代的或未取代的烷基,以及
d)其中,X是卤素且环A是含有一个或多个选自S、O、和N杂原子的杂环,所述杂环任选地被氧代(=O)基团取代;
R4选自氢、环烷基、和取代的或未取代的烷基;
R4a选自
a)氢、烷基、和环烷基,以及
b)被1至4个取代基取代的烷基,所述取代基独立地选自卤素、-O-烷基、-NR5R5a、和取代的或未取代的杂环基;
R4b选自氢和烷基;
R5和R5a各自独立地选自
a)氢、烷基、和环烷基,
b)被′O-烷基、′NH2、和-CONH2取代的烷基,
c)杂芳基、以及
d)被烷基取代的杂环基;以及
R6选自烷基、杂环基、和环烷基;
当烷基基团被取代时,其被1至4个独立地选自以下的取代基取代:氧代(=O)、卤素、氰基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-OR7、-C(=O)OH、-C(=O)O(烷基)、-NR8R8a、-NR8C(=O)R9、和′C(=O)NR8R8a;
当芳基基团被取代时,其被1至4个独立地选自以下的取代基取代:卤素、硝基、氰基、烷基、全卤代烷基、环烷基、杂环基、杂芳基、-OR7、-NR8R8a、-NR8C(=O)R9、′C(=O)R9、′C(=O)NR8R8a、-SO2-烷基、-C(=O)OH、-C(=O)O-烷基、和卤代烷基;
当杂芳基基团被取代时,其被1至4个独立地选自以下的取代基取代:卤素、硝基、氰基、烷基、卤代烷基、全卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR7、-NR8R8a、-NR7C(=O)R9、′C(=O)R9、′C(=O)NR8R8a、-SO2-烷基、-C(=O)OH、和-C(=O)O-烷基;
当杂环基团被取代时,其可以在环碳原子或环杂原子上取代,并且当其在环碳原子上被取代时,其被1至4个独立地选自以下的取代基取代:氧代(=O)、卤素、氰基、烷基、环烷基、全卤代烷基、-OR7、′C(=O)NR8R8a、-C(=O)OH、-C(=O)O-烷基、-N(H)C(=O)(烷基)、-N(H)R8、和-N(烷基)2;并且当杂环基团在环氮上被取代时,其被独立地选自以下的取代基取代:烷基、环烷基、芳基、杂芳基、-SO2(烷基)、′C(=O)R9、和-C(=O)O(烷基);当杂环基团在环硫上被取代时,其被1或2个氧代(=O)基团取代;
R7选自氢、烷基、全卤代烷基、和环烷基;
R8和R8a各自独立地选自氢、烷基、和环烷基;以及
R9选自烷基和环烷基。
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