[发明专利]PAD4的共价抑制剂有效
| 申请号： | 201780059309.X | 申请日： | 2017-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN109790162B | 公开（公告）日： | 2022-06-28 |
| 发明（设计）人： | E.J.博蒙;R.德芙拉;P.S.凯里;G.库马拉维尔;P.L.洛克;M.梅尼科尼;J.J.帕尔弗里;C.诺尔思;C.莱西;H.泰 | 申请（专利权）人： | 帕德罗科治疗公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D401/14;A61K31/437;A61K31/4545;A61K31/4184;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/00;A61P31/18;A61P29/00;A61P17/00;A61P9/00;A61P3/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王媛媛;周齐宏 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pad4 共价 抑制剂 | ||
【权利要求书】：
1.式I的化合物
或其药学上可接受的盐，其中：
G是
各R4独立地选自
R1是氢或C1-6脂族基团；
R2是氢或C1-10脂族基团；
X选自N或CH；
R3是-R或-OR；且
各R独立地是氢或任选被1-3个氟原子取代的C1-6脂族基团。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中G是。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中G是
。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中G选自
。
5.根据权利要求1至4任一项所述的化合物，其中R1是甲基。
6.根据权利要求1至4任一项所述的化合物，其中R2是C1-10脂族基团。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中R2是-CH2-环丙基。
8.根据权利要求1至4任一项所述的化合物，其中X是N。
9.根据权利要求1至4任一项所述的化合物，其中X是CH。
10.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自：
。
11.药学上可接受的组合物，其包含根据权利要求1至10任一项所述的化合物和药学上可接受的载体、助剂或媒介物。
12.根据权利要求11所述的组合物，其与额外的治疗剂组合。
13.根据权利要求1至10任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或根据权利要求11或12所述的组合物在制备药物中的用途。
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