[发明专利]使用CSF-1R抑制剂治疗眼部疾病的方法在审

专利信息
申请号: 201780060945.4 申请日: 2017-10-13
公开(公告)号: CN109789209A 公开(公告)日: 2019-05-21
发明(设计)人: C·M·亚当斯;茂木宗人;S·H·普尔;T·M·拉姆齐;H·吴;张琴 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: A61K39/395 分类号: A61K39/395;A61K31/4439;A61K31/573;A61P27/02
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 沈晓书;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 眼部疾病 药物组合物 抑制剂 治疗 集落刺激因子 选择性抑制剂 受体抑制剂
【权利要求书】:

1.一种治疗由CSF-1R介导的眼部疾病或障碍的方法,所述方法包括:

向有需要的受试者给予药物组合物,所述药物组合物包含呈非盐的化合物(I):

或其药学上可接受的盐。

2.一种治疗由CSF-1R介导的眼部疾病或障碍的方法,所述方法包括:

向有需要的受试者给予有效量的呈非盐的化合物(I):

或其药学上可接受的盐。

3.如权利要求1或2所述的方法,其中所述眼部疾病或障碍是眼部新生血管性疾病。

4.如权利要求1或2所述的方法,其中所述眼部疾病选自由以下组成的组:

血管生成异常;脉络膜新生血管形成(CNV);视网膜血管通透性;视网膜水肿;糖尿病性视网膜病变(特别是增殖性糖尿病性视网膜病变);糖尿病性黄斑水肿;新生血管性(渗出性)年龄相关性黄斑变性(AMD),包括与nAMD(新生血管性AMD)相关的CNV;与视网膜缺血相关的后遗症;

视网膜中央静脉阻塞(CRVO);后段新生血管形成;息肉状脉络膜血管病变;增生型玻璃体视网膜病变;前段新生血管形成;移植物抗宿主疾病;眼部肿瘤;角膜移植排斥反应;

以及葡萄膜炎。

5.如权利要求1或2所述的方法,其中所述眼部疾病或障碍选自由以下组成的组:

糖尿病性视网膜病变、角膜新生血管形成、非感染性葡萄膜炎、新生血管性年龄相关性黄斑变性、以及糖尿病性黄斑水肿。

6.如权利要求1或2所述的方法,其中所述眼部疾病或障碍是干眼综合征(干燥性角膜结膜炎)或青光眼。

7.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中将化合物(I)或其药学上可接受的盐局部地、玻璃体内地、前房内地、口服地、或静脉内地给予。

8.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中将化合物(I)或其药学上可接受的盐每日给予1至4次。

9.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中化合物(I)或其药学上可接受的盐是CSF-1R的选择性抑制剂。

10.如前述权利要求中任一项的方法,其中所述方法进一步包括给予有效量的另外的治疗剂,所述另外的治疗剂选自由以下组成的组:贝伐单抗、兰尼单抗、阿柏西普、培普拉尼、培加他尼、康柏西普、角鲨胺、培戈-阿比西帕、PAN-90806、RTH258、(S)-5-(6-甲基-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-4-基氧基)-N-(5-(1-甲基环丙基)-1H-吡唑-3-基)-1H-吲哚-1-甲酰胺、5-(6,7-二氢-5H-吡咯并[3,4d]嘧啶-4-基氧基)-吲哚-1-甲酸[5-(1-甲基-环丙基)-2H-吡唑-3-基]-酰胺、5-(5,6,7,8-四氢-吡啶并[3,4-d]嘧啶-4-基氧基)-吲哚-1-甲酸[5-(1-甲基-环丙基)-2H-吡唑-3-基]-酰胺、N-(1-甲基-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-3-基)-5-((6-((甲基氨基)甲基)嘧啶-4-基)氧基)-1H-吲哚-1-甲酰胺和REGN2176-3。

11.如前述权利要求中任一项的方法,其中化合物(I)包含:

12.如前述权利要求中任一项的方法,其中给予化合物(Ia)或其药学上可接受的盐。

13.如权利要求1-11中任一项所述的方法,其中给予化合物(Ib)或其药学上可接受的盐。

14.一种药物组合物,所述药物组合物包含化合物(I):

或其药学上可接受的盐,其中所述组合物是眼科相容的组合物。

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