[发明专利]囊性纤维化跨膜传导调控蛋白的调节剂、以及药物组合物有效
| 申请号： | 201780061062.5 | 申请日： | 2017-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN109803962B | 公开（公告）日： | 2022-04-29 |
| 发明（设计）人： | T.阿尔卡西奥;M.贝克;P.格鲁滕赫伊斯;S.S.哈迪达鲁亚;R.M.休斯;A.克沙瓦斯肖克里;R.麦考利-奥基;J.麦卡特尼;M.T.米勒;F.范古尔;B.张;C.安德森;T.克利夫兰;B.A.弗里曼;H.卡图亚;P.V.乔世;P.J.克雷尼特斯基;V.梅利罗;F.J.D.皮埃尔;A.P.特民;J.尤伊;J.周;A.R.阿贝拉;B.B.布什;P.帕拉塞利;D.A.西泽尔 | 申请（专利权）人： | 弗特克斯药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D471/14;C07D498/14;A61K31/4439;A61P11/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 童春媛;周齐宏 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纤维化 传导 调控 蛋白 调节剂 以及 药物 组合 | ||
1.一种式I化合物：
其氘化衍生物或前述任一者的药学上可接受的盐，
其中：
-Y1和Y2中的一者为N并且另一者为CH；
-X选自O、NH和N(C1-C4烷基)基团；
-R1为-(CR2)k-O-(CR2)m(CR)n(环A)n+1，
其中每个环A为C3-C10环烷基，所述C3-C10环烷基任选地被一个或多个各自独立地选自C1-C2烷基、卤化C1-C2烷基和卤素的取代基取代，并且
其中每个R独立地选自H、OH和任选地被一个或多个卤素取代的C1-C2烷基；
-每个R2独立地选自C1-C2烷基、OH、C1-C2烷氧基、卤素和氰基；
-每个R3独立地选自任选地被一个或多个OH基团取代的C1-C2烷基；
-每个R4为卤素；
-k为0或1；
-r为0或1；
-m为0、1、2或3；
-n为0或1；
-p为0、1、2、3、4或5；并且
-q为0、1、2、3、4、5、6、7或8。
2.一种式II化合物：
其氘化衍生物或前述任一者的药学上可接受的盐，
其中：
-X选自O、NH和N(C1-C4烷基)基团；
-R1为-(CR2)k-O-(CR2)m(CR)n(环A)n+1，
其中每个环A独立地为C3-C10环烷基，所述C3-C10环烷基任选地被一个或多个各自独立地选自C1-C2烷基、卤化C1-C2烷基和卤素的取代基取代，并且
其中每个R独立地选自H、OH和任选地被一个或多个卤素取代的C1-C2烷基；
-每个R2独立地选自C1-C2烷基、OH、C1-C2烷氧基、卤素和氰基；
-每个R3独立地选自任选地被一个或多个OH基团取代的C1-C2烷基；
-每个R4为卤素；
-k为0或1；
-r为0或1；
-m为0、1、2或3；
-n为0或1；
-p为0、1、2、3、4或5；并且
-q为0、1、2、3、4、5、6、7或8。
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