[发明专利]制备3-烷基硫基-2-氯-N-(1-烷基-1H-四唑-5-基)-4-三氟甲基苯甲酰胺的方法

权利要求书

1.制备通式（I）的3-烷基硫基-2-氯-N-(1-烷基-1H-四唑-5-基)-4-三氟甲基苯甲酰胺的方法，其特征在于：

a）在第一步中，使2,3-二氯三氟甲苯（II）与硫醇盐（IV）反应，得到2-烷基硫基-3-氯三氟甲苯（III），

b）在第二步中，使2-烷基硫基-3-氯三氟甲苯（III）与有机金属试剂反应，得到[2-氯-3-(烷基硫基)-4-(三氟甲基)苯基]金属阴离子（V），随后与羧基化试剂反应，得到3-烷基硫基-2-氯-4-三氟甲基苯甲酸（VI），和

c）在第三步中，使用5-氨基-1-烷基四唑（VII）的酰胺化在碱和酰基转移试剂的存在下，使用活化剂进行，得到3-烷基硫基-2-氯-N-(1-烷基-1H-四唑-5-基)-4-三氟甲基苯甲酰胺（I）：

和

d）其中取代基如下文所定义：

R¹为甲基，

R²为甲基，

M¹为锂、钠或钾，

M²为Li、ZnX、MgX，

X为氯、溴或碘，

其中使用的活化剂为亚硫酰氯或光气；其中使用的碱是吡啶或甲基吡啶，且其中使用的酰基转移试剂是通式（VIII）的N1-取代的咪唑

其中R³为C₁-C₁₂烷基。

2.根据权利要求1的方法，其中使用的硫醇盐（IV）为NaSMe或KSMe。

3.根据权利要求1或2的方法，其中M¹为钠。

4.根据权利要求1或2的方法，其中使用的有机金属试剂为烷基锂化合物。

5.根据权利要求1或2的方法，其中使用的羧基化试剂为二氧化碳。

6.根据权利要求1或2的方法，其中使用的活化剂为亚硫酰氯。

7.根据权利要求1或2的方法，其中使用的酰基转移试剂为1-甲基-1H-咪唑。