[发明专利]AP26113的新晶型及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201780061108.3 申请日: 2017-10-25
公开(公告)号: CN110036003B 公开(公告)日: 2021-10-29
发明(设计)人: 陈敏华;张炎锋;王金秋;刘凯;张晓宇 申请(专利权)人: 苏州晶云药物科技股份有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 215123 江苏省苏州市工*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: ap26113 新晶型 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种AP26113的晶型CS2,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为17.1°±0.2°,22.9°±0.2°,28.7°±0.2°,27.3°±0.2°,21.4°±0.2°,5.7°±0.2°,11.4°±0.2°,8.7°±0.2°,16.0°±0.2°处有特征峰,AP26113的结构为

2.一种权利要求1所述的晶型CS2的制备方法,其特征在于,所述方法包含:

1)将晶型CS1在室温、50%RH-80%RH湿度下放置5-16天,获得晶型CS2,所述晶型CS1的X射线粉末衍射图在2theta值为5.5°±0.2°,21.6°±0.2°,10.8°±0.2°,16.2°±0.2°,21.0°±0.2°,27.1°±0.2°,8.5°±0.2°,11.8°±0.2°,18.6°±0.2°处有特征峰;或

2)将AP26113游离碱溶于甲醇和水的混合溶剂中,过滤后将滤液于-20-0℃温度下搅拌直至有固体析出,将得到湿样固体放置在35℃,40%RH湿度下干燥,得到晶型CS2。

3.一种药物组合物,所述药物组合物包含有效治疗量的权利要求1所述的晶型CS2及药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

4.权利要求1所述的晶型CS2在生产小分子酪氨酸激酶抑制剂药物制剂中的用途。

5.权利要求1所述的晶型CS2在生产用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌药物制剂中的用途。

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