[发明专利]杂环爱帕琳肽受体(APJ)激动剂及其用途

权利要求书

1.由式I表示的化合物、或其药学上可接受的盐：

其中环A为咪唑；与R₁相连的G₁为N；与R₂相连的G₁为C；与酰胺相连的G₁为C；

R₁由下式表示：

其中是苯基；

A为―CF₃；

R₇和R₈独立地为甲基、乙基、丙基或丁基、C_3-8环烷基、H、具有1至4个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基或者R₇和R₈一起形成5-6元含氮环；

n是1；

R₂是任选氟取代的C_3-8烷基或任选氟或羟基取代的C₀烷基-R₁₀，其中R₁₀是3至8元环，其任选地含有一个选自N、O或S的杂原子并任选地具有一个或多个不饱和度；

R₃是H；

R₄和R₅独立地为C_1-8烷基-5至6元杂芳基、-(CH₂)_xNR₇R₈、-(CH₂)_xCONR₇R₈和-(CH₂)_xxCO₂R₇，所述5至6元杂芳基具有1至4个选自N、O和S的杂原子；

每个x独立地为0-8；并且

每个xx独立地为1-8。

2.权利要求1的化合物，

R₂是C_3-8环烷基；

R₅为-(CH₂)_xCONR₇R₈或者-(CH₂)_xxCO₂R₇

x为1-4；且

xx为1-4。

3.权利要求1的化合物，

R₂是C₆环烷基；

R₅为-(CH₂)_xCONR₇R₈或-(CH₂)_xxCO₂R₇；

R₃为H；

R₈为C_1-4烷基或H；

x为1-4；且

xx为1-4。

4.权利要求1的化合物，其中所述化合物为：

5.药物组合物，所述药物组合物包含至少一种药学上可接受的赋形剂和治疗有效量的权利要求1-4中任一项的化合物。

6.权利要求1-3中任一项的化合物在制备用于治疗爱帕琳肽受体(APJ)相关的病症的药物中的用途。

7.权利要求6的用途，其中所述爱帕琳肽受体(APJ)相关的病症选自哮喘、心肌病、糖尿病、血脂异常、高血压、炎症、肝病、代谢紊乱、神经退行性疾病、肥胖症、先兆子痫、肾功能障碍、静脉相关的病症和HIV相关的神经退行。

8.权利要求6的用途，其中所述高血压是肺动脉高血压。

9.权利要求6的用途，其中所述肝病是酒精性肝病、毒物诱导的肝病或病毒诱导的肝病。