[发明专利]药物制剂及其用途

权利要求书

1.一种药物组合物，其包括：(a)至少一个保护剂，所述保护剂选自由以下组成的组：丁基羟基茴香醚、丁基羟基甲苯、焦亚硫酸钠、叔丁基对苯二酚、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲醇、聚(丙烯酸)、羟乙基纤维素、乳化蜡、PEG-21硬脂基醚、PEG-2硬脂基醚、白凡士林、肉豆蔻醇乳酸酯、己二酸二异丙酯、十六醇、环甲硅油、油醇、胆固醇和聚氧乙烯(4)月桂醚；以及(b)治疗有效量的IPC活性剂或者其药学上可接受的盐或者酯。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述保护剂选自由以下组成的组：丁基羟基茴香醚、丁基羟基甲苯、焦亚硫酸钠、叔丁基对苯二酚、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯和聚(丙烯酸)。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述保护剂包括丁基羟基茴香醚。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中，基于所述组合物的总重量，所述丁基羟基茴香醚以约0.001％至约2％的量存在。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其中，基于所述组合物的总重量，所述丁基羟基茴香醚以约0.005％至约1％的量存在。

6.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述保护剂包括焦亚硫酸钠。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其中，基于所述组合物的总重量，所述焦亚硫酸钠以约0.01％至约5％的量存在。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中，基于所述组合物的总重量，所述丁基羟基茴香醚以约0.05％至约1％的量存在。

9.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述保护剂包括叔丁基对苯二酚。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其中，基于所述组合物的总重量，所述叔丁基对苯二酚以约0.001％至约2％的量存在。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中，基于所述组合物的总重量，所述叔丁基对苯二酚以约0.005％至约1％的量存在。

12.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，所述IPC活性剂包括由分子式I描述的化合物：

其中：

L是二价的、支化的或未支化的、饱和的或不饱和的C₂-C₆烃链，其中L的一个或多个亚甲基单元独立地由--O--、--S--、--NH--、--C(O)--、--C＝CH₂--或C₃-C₆亚环烷基替换，其中L可选地被选自卤素、苯基、8-10元双环芳环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环、具有1-4个独立地选自的杂原子的8-10元双环杂芳环、具有1-2个独立地选自氮的杂原子的5至7元单环、或具有1-2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7-10元双环杂环基环的一个或多个基团取代；

R₁是氢、--OH或--OR，其中每个R独立地为氢或可选地为选自C_1-6脂族或C_1-6杂脂族的取代基团；

R₂是--C(O)X，其中X独立地为R、--OR、氢、芳氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、杂芳氧基、肼、6-10元芳环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元杂芳环，其中每个R独立地为氢或选自C_1-6脂族或C_1-6杂脂族的任选取代的基团；以及

R₃是取代或未取代的、支化或未支化的、饱和或不饱和的C₁₀-C₂₅脂族，

或其药学上可接受的盐或酯。